伏环孢素

伏环孢素

中文名称伏环孢素
中文同义词化合物 T17235;单孢菌素;挥发性孢子蛋白;伏环孢素;狼疮肾炎;伏环孢素VOCLOSPORIN;沃罗孢素;伏环孢素/沃罗孢素
英文名称Voclosporin
英文同义词Isatx 247;Isatx247;Isatx-247;Luveniq;Lx211;R 1524;Voclosporin;Voclosporin [usan]
CAS号515814-01-4
分子式C63H111N11O12
分子量1214.65
EINECS号
相关类别多肽抑制剂;医药原料;贝尔卡主打;武汉贝尔卡主打;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;API
Mol文件515814-01-4.mol
结构式伏环孢素 结构式

伏环孢素 性质

沸点1303.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.016±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度苯(微量)、甲醇(微量)
酸度系数(pKa)13.32±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色

伏环孢素 用途与合成方法

伏环孢素(Voclosporin)是一种新型的钙调磷酸酶抑制剂,结构上是环孢菌素A的一种类似物,修饰后活性提高3-4倍,而且具有双重、协同作用机制,通过抑制钙调磷酸酶,可阻断IL-2的表达和T细胞介导的免疫反应、稳定肾脏足细胞。与环孢素相比,伏环孢素还具有对胆固醇和甘油三酯的影响更小,糖尿病风险更低的优势。2021年2月,伏环孢素被FDA批准用于活动期、狼疮性肾炎成人患者的联合免疫抑制治疗方案。​Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。

Calcineurin

This novel semi-synthetic calcineurin (CN) inhibitor is designated Voclosporin (ISATX247). The efficacy of Voclosporin as an immunosuppressive agent is examined using an in vitro calcineurin assay. Voclosporin (ISATX247) is a calcineurin inhibitor that has shown more potency than Cyclosporine in vitro.

All animals tolerate Voclosporin (ISATX247) and Cyclosporine A (CsA) very well. There are no severe adverse effects associated with either drug. In the Voclosporin group, all animals except 1 have diarrhea of different durations during the study (mean 2.3 days, range 2 to 7 days). This differs from the CsA and the control groups, where no animals have diarrhea. Mean weight loss at the end of the study is slightly higher in the Voclosporin group than in the CsA and control groups (3.4% vs 2.0% and 1.0%, respectively).

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-106638Voclosporin1 mg1700元
2024/01/25HY-106638Voclosporin
Voclosporin
515814-01-45mg4500元

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