伏环孢素
| 中文名称 | 伏环孢素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T17235;单孢菌素;挥发性孢子蛋白;伏环孢素;狼疮肾炎;伏环孢素VOCLOSPORIN;沃罗孢素;伏环孢素/沃罗孢素 |
| 英文名称 | Voclosporin |
| 英文同义词 | Isatx 247;Isatx247;Isatx-247;Luveniq;Lx211;R 1524;Voclosporin;Voclosporin [usan] |
| CAS号 | 515814-01-4 |
| 分子式 | C63H111N11O12 |
| 分子量 | 1214.65 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 多肽抑制剂;医药原料;贝尔卡主打;武汉贝尔卡主打;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;API |
| Mol文件 | 515814-01-4.mol |
| 结构式 |  |
伏环孢素 性质
| 沸点 | 1303.8±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.016±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 苯（微量）、甲醇（微量） |
| 酸度系数(pKa) | 13.32±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | BICRTLVBTLFLRD-QJSDDWPONA-N |
Calcineurin
This novel semi-synthetic calcineurin (CN) inhibitor is designated Voclosporin (ISATX247). The efficacy of Voclosporin as an immunosuppressive agent is examined using an in vitro calcineurin assay. Voclosporin (ISATX247) is a calcineurin inhibitor that has shown more potency than Cyclosporine in vitro.
伏环孢素合成起始于较高级的中间体环孢素A 14.1，这是一种能够通过发酵法获得的天然产物。将环孢素A
14.1与乙酸酐、吡啶和DMAP在二氯甲烷中处理，得到了收率良好的乙酰基环孢素A
14.2。中间体14.2接着经过臭氧裂解反应，生成了氧化加成产物14.3。在银高氯酸盐存在下，使用丙炔三甲基硅烷和双(环戊二烯基)锆氯化氢对醛14.3进行同系化反应（Homologation
Reactions），得到了反式烯烃14.4。最后，通过碱介导的乙酰基去除反应生成了Voclosporin（14），随后通过半制备高压液相色谱（HPLC）进行纯化。
All animals tolerate Voclosporin (ISATX247) and Cyclosporine A (CsA) very well. There are no severe adverse effects associated with either drug. In the Voclosporin group, all animals except 1 have diarrhea of different durations during the study (mean 2.3 days, range 2 to 7 days). This differs from the CsA and the control groups, where no animals have diarrhea. Mean weight loss at the end of the study is slightly higher in the Voclosporin group than in the CsA and control groups (3.4% vs 2.0% and 1.0%, respectively).
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 致癌性 类别1B 生殖毒性 类别2 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-106638 | 伏环孢素 Voclosporin | 515814-01-4 | 1 mg | 1700元 |
| 2025/12/22 | HY-106638 | Voclosporin Voclosporin | 515814-01-4 | 5mg | 4050元 |