4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺

4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺

中文名称4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
中文同义词4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺;(R)-4-((3-氯-4-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰胺基)苯基)磺酰基)-N,N-二甲基苯甲酰胺;化合物AZD7545
英文名称AZD7545
英文同义词AZD7545;AZD7545/AZD-7545;4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethylbenzamide;(R)-4-(3-chloro-4-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)phenylsulfonyl)-N,N-dimethylbenzamide;Benzamide, 4-[[3-chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethyl-;AZD7545,(R)-4-(3-chloro-4-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)phenylsulfonyl)-N,N-dimethylbenzamide;AZD 7547;AZD7547;(2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)5-[(4-methyl-1-piperazinyl)meth yl]-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-ylmethanone, 99%
CAS号252017-04-2
分子式C19H18ClF3N2O5S
分子量478.87
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;API
Mol文件252017-04-2.mol
结构式4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 结构式

4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 性质

沸点683.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.473±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO 中≥21.85 mg/mL;不溶于水; ≥15.63 mg/mL,乙醇溶液(需要超声波)
形态固体
酸度系数(pKa)10.39±0.29(Predicted)
颜色白色至米白色

4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 用途与合成方法

AZD7545是有效的PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。在高浓度下不能抑制PDHK4,其能刺激PDHK4活性。
TargetValue
PDHK2 6.4 nM
PDHK1 36.8 nM

在重组人类PDHK2存在下,AZD7545 增加PDH 活性, EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝细胞中,AZD7545 增加PDH 活性,EC50 是 105 nM。AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。

在Wistar大鼠中,AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的,胰岛素抗性的Zuker大鼠中,AZD7545消除餐后血糖的上升。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-160824-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
AZD7545
252017-04-25mg700元
2024/08/19HY-160824-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
AZD7545
252017-04-210mM * 1mLin DMSO737元

4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 上下游产品信息

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