TUG-770
| 中文名称 | TUG-770 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[2-[2-(氰基甲基)苯基]乙炔基]-2-氟苯丙酸;3-(4-((2-(氰基甲基)苯基)乙炔基)-2-氟苯基)丙酸 |
| 英文名称 | TUG-770 |
| 英文同义词 | TUG-770;4-[2-[2-(Cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorobenzenepropanoic acid;4-[2-[2-(Cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorobenzenepropanoic acid TUG-770;3-(4-((2-(Cyanomethyl)phenyl)ethynyl)-2-fluorophenyl)propanoic acid;TUG770; TUG 770;CS-1047;Benzenepropanoic acid, 4-[2-[2-(cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluoro- |
| CAS号 | 1402601-82-4 |
| 分子式 | C19H14FNO2 |
| 分子量 | 307.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | G蛋白偶联受体&G蛋白 |
| Mol文件 | 1402601-82-4.mol |
| 结构式 |  |
TUG-770 性质
| 沸点 | 523.5±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥11.85 mg/mL； ≥9.5 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.61±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
TUG-770是一种高度有效的游离脂肪酸受体1 (FFA1/GPR40) agonist, EC50为hFFA1。GPR402 型糖尿病约占糖尿病总病例数的 90%，目前研发的其新型治疗药物主要是通过调节糖代谢通路来控制血糖水平，它们可通过激活 G 蛋白偶联受体尤其是 G 蛋白偶联受体 40， 增强胰岛 β 细胞功能， 促进胰岛素分泌， 提高机体对胰岛素的敏感性， 从而达到治疗糖尿病的目的。 G 蛋白偶联受体 40 作为抗 2 型糖尿病的新靶点，以其潜在优势，在糖尿病治疗领域备受关注。TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，用于治疗2型糖尿病。TUG-770(化合物22)表现出良好的物理化学和体外ADME特性，具有良好的水溶性、良好的化学稳定性、低脂性和降低血浆蛋白结合(PPB)。它对人类肝脏微体(HLM)具有良好的稳定性，对与药物药物相互作用相关的选择的cyp酶没有抑制作用，没有p -糖蛋白(P-gp)抑制，在Caco-2细胞检测中具有良好的通透性。在正常小鼠的急性腹腔内葡萄糖耐量试验(IPGTT)中对TUG-770的检查显示，在50 mg/kg的葡萄糖水平下，最大的葡萄糖浓度降低了良好的剂量依赖性反应。在经过29天的口服治疗后，TUG-770的疗效完全维持。对大鼠的TUG-770的额外评价证实，在10分钟后大剂量的大剂量的葡萄糖降低效果，30分钟后所有剂量都有显著降低。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15697 | TUG-770 TUG-770 | 1402601-82-4 | 2mg | 1438元 |
| 2024/08/19 | HY-15697 | TUG-770 TUG-770 | 1402601-82-4 | 5mg | 2158元 |