| 公司名称： |
南京生利德生物科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
025-57798810 |
| 产品介绍： |
中文名称：甲磺酸溴隐亭
英文名称：Bromocriptine mesylate
CAS：22260-51-1
纯度：98% 备注：SLD-1758 |
| 公司名称： |
合肥海睿森生物科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
0551-62678551 15056975894 |
| 产品介绍： |
中文名称：甲磺酸溴隐亭
英文名称：Bromocriptine mesylate
CAS：22260-51-1
纯度：99%+ 包装信息：10g/RMB 9500 备注：不开票，开增票加税点；质量保证。 |
| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 产品介绍： |
中文名称：2-溴-α-麦角隐亭甲磺酸盐
英文名称：2-Bromo-α-ergocryptine methanesulfonate salt, 98%
CAS：22260-51-1
纯度：98% 包装信息：100mg;25MG 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海彩迩文生化科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-50790412 |
| 产品介绍： |
中文名称：甲磺酸溴隐亭
英文名称：Bromocriptine mesylate
CAS：22260-51-1
纯度：99% HPLC 包装信息：1g;50g;100g;1kg |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
821-50328103-801 18930552037 |
| 产品介绍： |
中文名称：甲磺酸溴隐亭
英文名称：BroMocriptine Mesylate;(5'a)-2-BroMo-12'-hydroxy-2'-(1-Methylethyl)-5'-(2-Methylpropyl)ergotaMan-3',6',18-trioneMesylate
CAS：22260-51-1
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
甲磺酸溴隐亭的说明书
甲磺酸溴隐亭最早由诺华公司开发，主要用于抗震颤麻痹，抑制生理性泌乳和治疗催乳激素过高引起的经前期综合征、肢端肥大症、女性不育症和亨丁顿舞蹈病。临床用于治疗帕金森病，与催乳素有关的生殖系统功能异常，如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤
2020/4/14 10:22:03 |
| 甲磺酸溴隐亭 价格：询价 江西瑞威尔生物科技有限公司 2023/02/03 | | 甲磺酸溴隐亭 价格：询价 武汉鼎信通药业有限公司 2023/02/03 |
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| 中文名称: | 甲磺酸溴隐亭 | | 中文同义词: | 甲磺酸溴隐亭;2-溴-alpha-麦角环肽甲磺酸盐;2-溴-Α-麦角隐亭甲磺酸盐;甲黄酸溴麦角环肽;甲磺酸溴隐亭/甲黄酸溴麦角环肽;(6AR,9R)-5-溴-N-((2R,5S,10AS,10BS)-10B-羟基-5-异丁基-2-异丙基-3,6-二氧八氢-2H-恶唑[3,2-A]吡咯并[2,1-C]吡嗪-2-基)-7-甲基-4,6,6A,7,8,9-六氢吲哚并[4,3-FG]喹啉-9-甲酰胺甲磺酸盐;甲磺酸溴隐亭 USP标准品;甲磺酸溴隐亭 EP标准品 | | 英文名称: | Bromocriptine mesylate | | 英文同义词: | (5'A)-2-BROMO-12'-HYDROXY-2'-(1-METHYLETHYL)-5'-(2-METHYLPROPYL)ERGOTAMAN-3',6',18-TRIONE MESYLATE;(+)-BROMOCRIPTINE MESYLATE;BROMOCRIPTINE MESYLATE;(+)-BROMOCRIPTINE METHANESULFONATE;BROMOCRIPTINE METHANESULPHONATE;BROMOCRYPTINE MESYLATE METHANESULFONATE SALT;(+)-2-BROMO-12'-HYDROXY-2'-(1-METHYLETHYL)-5'-(2-METHYLPROPYL)-ERGOTAMAN-3',6',18-TRIONE METHANESULFONATE;(+)-2-bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)ergotaman-3',6'-18-trione methanesulfonate salt | | CAS号: | 22260-51-1 | | 分子式: | C33H44BrN5O8S | | 分子量: | 750.7 | | EINECS号: | 244-881-1 | | 相关类别: | 医药原料药;医用原料;医药原料;医药原料;原料药;原料;化学试剂;试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;Dopamine receptor;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;PARLODEL;化学试剂-精细化工 | | Mol文件: | 22260-51-1.mol |  |
| 熔点 | 192-196° (dec) | | 比旋光度 | D20 +95° (c = 1 in methanol-methylene chloride) | | 储存条件 | 2-8°C | | 溶解度 | H2O: 0.8 mg/mL | | 形态 | solid | | 酸度系数(pKa) | 4.90(at 25℃) | | 颜色 | white | | 旋光性 (optical activity) | [α]20/D +95°, c = 1 in methanol: methylene chloride (1:1)(lit.) | | Merck | 13,1400 | | BRN | 4115238 | | 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months | | InChIKey | NOJMTMIRQRDZMT-JGYCFGIMSA-N | | CAS 数据库 | 22260-51-1(CAS DataBase Reference) |
| 背景 | 甲磺酸溴隐亭最早由诺华公司开发，主要用于抗震颤麻痹，抑制生理性泌乳和治疗催乳激素过高引起的经前期综合征、肢端肥大症、女性不育症和亨丁顿舞蹈病。临床用于治疗帕金森病，与催乳素有关的生殖系统功能异常，如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤、男性阳痿或性欲减退，还可用于垂体腺瘤等。甲磺酸溴隐亭快速释放的口服制剂辅助用于Ⅱ型糖尿病的治疗，该药2009年5月获得ＦＤＡ批准。 | | 作用 | 本品又称溴麦亭、溴化麦角隐亭、溴克丁、麦角克碱、麦角环肽、抑乳停、甲磺酸溴隐亭，是麦角生物碱的半合成衍生物，能特异地兴奋中枢多巴胺受体，对其他受体有拮抗作用。无麦角类的收缩子宫和血管作用。可抑制PRL、LH的分泌，激活脑内新纹状体的多巴胺受体，控制震颤麻痹综合征；通过中枢或外周的作用松弛血管平滑肌，减低交感神经兴奋性，进而使血压下降，脉率不增加。 | | 适应症 | 适用于治疗高泌乳素血症及泌乳素瘤，或作为泌乳素瘤的术前准备或术后治疗；亦用于治疗垂体生长激素瘤、巨人症及肢端肥大症；或用于垂体促皮质素瘤及库欣(Cushing)病合并血糖升高者的治疗。可用于治疗多囊卵巢综合征，对排卵功能障碍性不孕症有效。对乳腺增生、回乳、月经紊乱、经前紧张综合征、肝性脑病、糖尿病、特发性水肿、垂体性甲亢及甲状腺功能减退症均有一定效果。 | | 制备 | 
1）溴隐亭的合成
将α-麦角隐亭12g（20.8mmoL）和二氯甲烷120mL加入反应瓶中，搅拌溶清后依次加入5，5-二溴巴比妥酸3.69g（12.9mmoL）、33％氢溴酸的冰乙酸溶液0.2mL，控温25～30℃反应5～6h，过滤，滤液依次用1moL／L的硫代硫酸钠（30mL），5％的碳酸氢钠溶液（30mL），20％氯化钠溶液（30mL）洗涤。有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，并加入硅胶36g浓缩将溶剂完全拉干。柱层析：流动相先为二氯甲烷，后为V（二氯甲烷）∶V（丙酮）＝6∶1的混合溶液。得10.6g溴隐亭，收率７8％。
2）甲磺酸溴隐亭的合成
将溴隐亭6.0g用二氯甲烷120mL溶清后加入2-丁酮200mL，控制内温20～30℃，加入甲磺酸1.14g，生成结晶型沉淀，搅拌1h。滤出固体，用2-丁酮30mL洗涤，干燥得6.13g甲磺酸溴隐亭，收率86％。 | | 生物活性 | Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pKi 为 8.05±0.2。 | | 靶点 |
pKi: 8.05±0.2 (dopamine D2 receptor)
| | 体外研究 |
Bromocriptine stimulates [
35
S]-GTPγS binding at D2 dopamine receptor expressed in CHO cells with pEC
50
of 8.15±0.05. Bromocriptine also is a strong inhibitor of brain nitric oxide synthase. The ergot alkaloid Bromocriptine (BKT) is found to act as a strong inhibitor of purified neuronal nitric oxide synthase (NOS) (IC
50
=10±2 μM) whereas it is poorly active towards inducible macrophage NOS (IC
50
>100 μM) . Bromocriptine is found to inhibit the activity of at least one human cytochrome P450 enzyme. Bromocriptine is a potent inhibitor of CYP3A4 with a calculated IC
50
value for the interaction of 1.69 μM.
| | 体内研究 |
Bromocriptine mesylate (2 mg/kg, i.p.) is administered for 7 days in groups of mice in forced swimming test (FST) and tail suspension test (TST). Bromocriptine group shows significant anti-immobility action as compared to control. When Bromocriptine administered 30 min after the last dose of 7 days MPE treatment and subjected to FST, this dopaminergic agonist produces significant and dose dependent potentiation of anti-immobility action of MPE (200 mg/kg, p.o.) as compared to MPE treatment alone. Bromocriptine treatment group shows a significant reduction of immobility time as compared to control. Bromocriptine administration after 7 days pretreatment with MPE (100 and 200 mg/kg, p.o.) shows significant and dose dependent potentiation of anti-immobility action of MPE as compared to MPE treatment alone. Intracisternal administration of Bromocriptine decreases significantly the static mechanical allodynia (SMA) score compared to that of sham (saline-injected rats) and its effect lasted for 30 min. Intraperitoneal administration of Bromocriptine induces a significant, dose dependent (0.1 mg and 1 mg/kg) decrease in pain scores in CCI-IoN group when compared to sham and its effect lasted for 6 h. The highest dose induces the highest score decrease (P<0.01). Bromocriptine effect lasts for 20 min. Intraperitoneal administration of Bromocriptine induces a significant dose dependent decrease in SMA score in CCI-IoN+6-OHDA lesioned group compared to that of sham. Its effect lasts for 6 h.
| | 类别 | 有毒物质 | | 毒性分级 | 中毒 | | 急性毒性 | 口服-小鼠 LD50: 2502 毫克/公斤; 静脉-大鼠 LD50: 10.5 毫克/公斤 | | 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物,硫氧化物和溴化物烟雾 | | 储运特性 | 库房通风干燥低温 | | 灭火剂 | 水,干粉,二氧化碳,泡沫,沙土 |
| 危险品标志 | Xn | | 危险类别码 | 20/21/22 | | 安全说明 | 22-24/25-36 | | 危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII | | WGK Germany | 3 | | RTECS号 | KE1595000 | | F | 3-10 | | 海关编码 | 29396900 | | 毒性 | LD50 in mice, rats, rabbits (mg/kg): 190, 72, 12.5 i.v. (Parkes) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/09/18 | HY-12705A | 甲磺酸溴隐亭
Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | 50mg | 550元 | | | 2022/09/18 | HY-12705A | 甲磺酸溴隐亭
Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 | |
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