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甲磺酸溴隐亭

甲磺酸溴隐亭 更多供应商
公司名称: 南京生利德生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:甲磺酸溴隐亭
英文名称:Bromocriptine mesylate
CAS:22260-51-1
纯度:98% 备注:SLD-1758
公司名称: 合肥海睿森生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 0551-62678551 15056975894
产品介绍: 中文名称:甲磺酸溴隐亭
英文名称:Bromocriptine mesylate
CAS:22260-51-1
纯度:99%+ 包装信息:10g/RMB 9500 备注:不开票,开增票加税点;质量保证。
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:2-溴-α-麦角隐亭甲磺酸盐
英文名称:2-Bromo-α-ergocryptine methanesulfonate salt, 98%
CAS:22260-51-1
纯度:98% 包装信息:100mg;25MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海彩迩文生化科技有限公司  
联系电话: 021-50790412
产品介绍: 中文名称:甲磺酸溴隐亭
英文名称:Bromocriptine mesylate
CAS:22260-51-1
纯度:99% HPLC 包装信息:1g;50g;100g;1kg
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍: 中文名称:甲磺酸溴隐亭
英文名称:BroMocriptine Mesylate;(5'a)-2-BroMo-12'-hydroxy-2'-(1-Methylethyl)-5'-(2-Methylpropyl)ergotaMan-3',6',18-trioneMesylate
CAS:22260-51-1
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
甲磺酸溴隐亭专题
甲磺酸溴隐亭的说明书
甲磺酸溴隐亭最早由诺华公司开发,主要用于抗震颤麻痹,抑制生理性泌乳和治疗催乳激素过高引起的经前期综合征、肢端肥大症、女性不育症和亨丁顿舞蹈病。临床用于治疗帕金森病,与催乳素有关的生殖系统功能异常,如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤
2020/4/14 10:22:03
甲磺酸溴隐亭生产厂家及价格列表
甲磺酸溴隐亭
价格:询价
江西瑞威尔生物科技有限公司
2023/02/03
甲磺酸溴隐亭
价格:询价
武汉鼎信通药业有限公司
2023/02/03
甲磺酸溴隐亭
背景作用适应症制备生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 甲磺酸溴隐亭价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:甲磺酸溴隐亭
中文同义词:甲磺酸溴隐亭;2-溴-alpha-麦角环肽甲磺酸盐;2-溴-Α-麦角隐亭甲磺酸盐;甲黄酸溴麦角环肽;甲磺酸溴隐亭/甲黄酸溴麦角环肽;(6AR,9R)-5-溴-N-((2R,5S,10AS,10BS)-10B-羟基-5-异丁基-2-异丙基-3,6-二氧八氢-2H-恶唑[3,2-A]吡咯并[2,1-C]吡嗪-2-基)-7-甲基-4,6,6A,7,8,9-六氢吲哚并[4,3-FG]喹啉-9-甲酰胺甲磺酸盐;甲磺酸溴隐亭 USP标准品;甲磺酸溴隐亭 EP标准品
英文名称:Bromocriptine mesylate
英文同义词:(5'A)-2-BROMO-12'-HYDROXY-2'-(1-METHYLETHYL)-5'-(2-METHYLPROPYL)ERGOTAMAN-3',6',18-TRIONE MESYLATE;(+)-BROMOCRIPTINE MESYLATE;BROMOCRIPTINE MESYLATE;(+)-BROMOCRIPTINE METHANESULFONATE;BROMOCRIPTINE METHANESULPHONATE;BROMOCRYPTINE MESYLATE METHANESULFONATE SALT;(+)-2-BROMO-12'-HYDROXY-2'-(1-METHYLETHYL)-5'-(2-METHYLPROPYL)-ERGOTAMAN-3',6',18-TRIONE METHANESULFONATE;(+)-2-bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)ergotaman-3',6'-18-trione methanesulfonate salt
CAS号:22260-51-1
分子式:C33H44BrN5O8S
分子量:750.7
EINECS号:244-881-1
相关类别:医药原料药;医用原料;医药原料;医药原料;原料药;原料;化学试剂;试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;Dopamine receptor;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;PARLODEL;化学试剂-精细化工
Mol文件:22260-51-1.mol
甲磺酸溴隐亭
甲磺酸溴隐亭 性质
熔点 192-196° (dec)
比旋光度 D20 +95° (c = 1 in methanol-methylene chloride)
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O: 0.8 mg/mL
形态solid
酸度系数(pKa)4.90(at 25℃)
颜色white
旋光性 (optical activity)[α]20/D +95°, c = 1 in methanol: methylene chloride (1:1)(lit.)
Merck 13,1400
BRN 4115238
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months
InChIKeyNOJMTMIRQRDZMT-JGYCFGIMSA-N
CAS 数据库22260-51-1(CAS DataBase Reference)
甲磺酸溴隐亭 用途与合成方法
背景甲磺酸溴隐亭最早由诺华公司开发,主要用于抗震颤麻痹,抑制生理性泌乳和治疗催乳激素过高引起的经前期综合征、肢端肥大症、女性不育症和亨丁顿舞蹈病。临床用于治疗帕金森病,与催乳素有关的生殖系统功能异常,如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤、男性阳痿或性欲减退,还可用于垂体腺瘤等。甲磺酸溴隐亭快速释放的口服制剂辅助用于Ⅱ型糖尿病的治疗,该药2009年5月获得FDA批准。
作用本品又称溴麦亭、溴化麦角隐亭、溴克丁、麦角克碱、麦角环肽、抑乳停、甲磺酸溴隐亭,是麦角生物碱的半合成衍生物,能特异地兴奋中枢多巴胺受体,对其他受体有拮抗作用。无麦角类的收缩子宫和血管作用。可抑制PRL、LH的分泌,激活脑内新纹状体的多巴胺受体,控制震颤麻痹综合征;通过中枢或外周的作用松弛血管平滑肌,减低交感神经兴奋性,进而使血压下降,脉率不增加。
适应症适用于治疗高泌乳素血症及泌乳素瘤,或作为泌乳素瘤的术前准备或术后治疗;亦用于治疗垂体生长激素瘤、巨人症及肢端肥大症;或用于垂体促皮质素瘤及库欣(Cushing)病合并血糖升高者的治疗。可用于治疗多囊卵巢综合征,对排卵功能障碍性不孕症有效。对乳腺增生、回乳、月经紊乱、经前紧张综合征、肝性脑病、糖尿病、特发性水肿、垂体性甲亢及甲状腺功能减退症均有一定效果。
制备

甲磺酸溴隐亭的合成路线

1)溴隐亭的合成

将α-麦角隐亭12g(20.8mmoL)和二氯甲烷120mL加入反应瓶中,搅拌溶清后依次加入5,5-二溴巴比妥酸3.69g(12.9mmoL)、33%氢溴酸的冰乙酸溶液0.2mL,控温25~30℃反应5~6h,过滤,滤液依次用1moL/L的硫代硫酸钠(30mL),5%的碳酸氢钠溶液(30mL),20%氯化钠溶液(30mL)洗涤。有机相用无水硫酸镁干燥,过滤,并加入硅胶36g浓缩将溶剂完全拉干。柱层析:流动相先为二氯甲烷,后为V(二氯甲烷)∶V(丙酮)=6∶1的混合溶液。得10.6g溴隐亭,收率78%。

2)甲磺酸溴隐亭的合成

将溴隐亭6.0g用二氯甲烷120mL溶清后加入2-丁酮200mL,控制内温20~30℃,加入甲磺酸1.14g,生成结晶型沉淀,搅拌1h。滤出固体,用2-丁酮30mL洗涤,干燥得6.13g甲磺酸溴隐亭,收率86%。

生物活性Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体,pKi 为 8.05±0.2。
靶点

pKi: 8.05±0.2 (dopamine D2 receptor)

体外研究

Bromocriptine stimulates [ 35 S]-GTPγS binding at D2 dopamine receptor expressed in CHO cells with pEC 50 of 8.15±0.05. Bromocriptine also is a strong inhibitor of brain nitric oxide synthase. The ergot alkaloid Bromocriptine (BKT) is found to act as a strong inhibitor of purified neuronal nitric oxide synthase (NOS) (IC 50 =10±2 μM) whereas it is poorly active towards inducible macrophage NOS (IC 50 >100 μM) . Bromocriptine is found to inhibit the activity of at least one human cytochrome P450 enzyme. Bromocriptine is a potent inhibitor of CYP3A4 with a calculated IC 50 value for the interaction of 1.69 μM.

体内研究

Bromocriptine mesylate (2 mg/kg, i.p.) is administered for 7 days in groups of mice in forced swimming test (FST) and tail suspension test (TST). Bromocriptine group shows significant anti-immobility action as compared to control. When Bromocriptine administered 30 min after the last dose of 7 days MPE treatment and subjected to FST, this dopaminergic agonist produces significant and dose dependent potentiation of anti-immobility action of MPE (200 mg/kg, p.o.) as compared to MPE treatment alone. Bromocriptine treatment group shows a significant reduction of immobility time as compared to control. Bromocriptine administration after 7 days pretreatment with MPE (100 and 200 mg/kg, p.o.) shows significant and dose dependent potentiation of anti-immobility action of MPE as compared to MPE treatment alone. Intracisternal administration of Bromocriptine decreases significantly the static mechanical allodynia (SMA) score compared to that of sham (saline-injected rats) and its effect lasted for 30 min. Intraperitoneal administration of Bromocriptine induces a significant, dose dependent (0.1 mg and 1 mg/kg) decrease in pain scores in CCI-IoN group when compared to sham and its effect lasted for 6 h. The highest dose induces the highest score decrease (P<0.01). Bromocriptine effect lasts for 20 min. Intraperitoneal administration of Bromocriptine induces a significant dose dependent decrease in SMA score in CCI-IoN+6-OHDA lesioned group compared to that of sham. Its effect lasts for 6 h.

类别有毒物质
毒性分级中毒
急性毒性口服-小鼠 LD50: 2502 毫克/公斤; 静脉-大鼠 LD50: 10.5 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物,硫氧化物和溴化物烟雾
储运特性库房通风干燥低温
灭火剂水,干粉,二氧化碳,泡沫,沙土
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 20/21/22
安全说明 22-24/25-36
危险品运输编号 UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany 3
RTECS号KE1595000
3-10
海关编码 29396900
毒性LD50 in mice, rats, rabbits (mg/kg): 190, 72, 12.5 i.v. (Parkes)
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
甲磺酸溴隐亭 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/09/18HY-12705A甲磺酸溴隐亭
Bromocriptine mesylate
22260-51-150mg550元
2022/09/18HY-12705A甲磺酸溴隐亭
Bromocriptine mesylate
22260-51-110mM * 1mLin DMSO605元
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