MS4078
中文名称 | MS4078 |
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中文同义词 | 4-[4-[[5-氯-4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基-5-(1-甲基乙氧基)苯基]-N-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙基]-1-哌啶乙酰胺;化合物MS4078;2-(4-(4-((5-氯-4-((2-(异丙基磺酰基)苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶-1-基)-N-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-双氧代异吲哚啉-4-基)氨基)乙基)乙酰胺 |
英文名称 | MS4078 |
英文同义词 | MS4078;MS-4078;MS 4078;1-Piperidineacetamide, 4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-N-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethyl]-;2-(4-(4-((5-Chloro-4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-5-isopropoxy-2-methylphenyl)piperidin-1-yl)-N-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethyl)acetamide;MS-4078,Anaplastic lymphoma kinase,CD246,Inhibitor,MS4078,ALK tyrosine kinase receptor,inhibit,Anaplastic lymphoma kinase (ALK),MS 4078,PROTACs,Cluster of differentiation 246 |
CAS号 | 2229036-62-6 |
分子式 | C45H52ClN9O8S |
分子量 | 914.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | 标准品 |
Mol文件 | 2229036-62-6.mol |
结构式 |
MS4078 性质
密度 | 1.377±0.06 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:50 mg/mL(54.68 mM;需要超声波) |
酸度系数(pKa) | 10.74±0.40(Predicted) |
MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。
Target | Value |
EML4-ALK
(Cell-free assay) | |
NPM-ALK
(Cell-free assay) | 11 nM(DC50) |
用途
ALK(间变性淋巴瘤激酶)的一种Protac降解剂,能有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌细胞中致癌活性ALK融合蛋白的细胞水平。用途
一种ALK(间变性淋巴瘤激酶)降解物,结合 ALK,Kd 为 19 nM。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-112155 | MS4078 | 1 mg | 520元 | |
2024/01/25 | HY-112155 | MS4078 MS4078 | 2229036-62-6 | 5mg | 1300元 |