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1-溴-7-甲氧基萘

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CAS:83710-61-6
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1-溴-7-甲氧基萘新闻专题
1-溴-7-甲氧基萘的应用
阿戈美拉汀(Agomelatine),化学名为N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺,阿戈美拉汀是世界上第一个褪黑素受体激动剂的抗抑郁药,其独特的作用靶点,使患者在治 疗抑郁症的同时又提高了睡眠质量。(7-甲氧基-1-萘基)乙腈是合成阿戈美拉汀
2019/1/21 16:32:48
1-溴-7-甲氧基萘
用途 应用 新闻专题
中文名称:1-溴-7-甲氧基萘
中文同义词:1-溴-7-甲氧基萘
英文名称:Naphthalene, 1-broMo-7-Methoxy-
英文同义词:Naphthalene, 1-broMo-7-Methoxy-
CAS号:83710-61-6
分子式:C11H9BrO
分子量:237.09256
EINECS号:
相关类别:
Mol文件:83710-61-6.mol
1-溴-7-甲氧基萘
1-溴-7-甲氧基萘 性质
1-溴-7-甲氧基萘 用途与合成方法
用途1?溴?7?甲氧基萘,一种医药中间体,可用于制备阿戈美拉汀。
应用1-溴-7-甲氧基萘用于制备阿戈美拉汀中间体 :阿戈美拉汀(Agomelatine),化学名为N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺,阿 戈美拉汀是世界上第一个褪黑素受体激动剂的抗抑郁药,其独特的作用靶点,使患者在治 疗抑郁症的同时又提高了睡眠质量。(7-甲氧基-1-萘基)乙腈是合成阿戈美拉汀的关键中间体。CN201710669123.8提供了一种阿戈美拉汀中间体的制备方法,该方法能够实现工业化生产,该方法以1-溴-7-甲氧基萘作为起始原料,并 且能够节约成本,反应步骤少有效减少了物料中转,提高了收率。为实现上述目的,本发明采用技术方案可分为两步:第一步,按照1-溴-7-甲氧基萘、碱金属单质镁摩尔比1:1~1.2量取1-溴-7-甲氧基萘、碱金属单质镁,将1-溴-7-甲氧基萘溶解于有机溶剂中形成混合液;再将碱金属单质镁和引 发剂碘加入反应瓶中,并加入有机溶剂搅拌均匀后,缓慢滴加上述制备好的混合液,待反应 液微沸,将温度降至0~10℃时,向反应瓶中补充有机溶剂并开始搅拌,继续滴加上述制备 好的混合液,控制反应温度在35~40℃,保温反应0.5~5h,得到1-溴-7-甲氧基萘格氏试剂 的反应液。第二步,按照所述1-溴-7-甲氧基萘格氏试剂、溴乙腈的摩尔比为1:1~1.2量取所 述1-溴-7-甲氧基萘格氏试剂反应液、溴乙腈,将溴乙腈加入有机溶剂中制成溴乙腈混合液,在所得1-溴-7-甲氧基萘格氏试剂反应液中缓慢滴加溴乙腈混合液,控制反应温度在35~66℃,反应1~5h,得到(7-甲氧基-1-萘基)乙腈的混合液,将食盐水加入所得(7-甲氧基-1-萘基)乙腈的混合液以中止反应,再进行分液、干燥并蒸除有机溶剂,然后经过降温析晶、 抽滤后,进行干燥以得到(7-甲氧基-1-萘基)乙腈。本发明具有如下有益效果:一方面,本发明通过两步反应即可得到目标产物,该反应体系原料廉价易得,步骤少可 有效降低能耗,先将1-溴-7-甲氧基萘制备成格氏试剂,再与溴乙腈反应生成目标产物(7-甲氧基-1-萘基)乙腈,收率能达到90%以上,产品纯度可达到99.0%。另一方面,本发明工艺方法不用提取中间产物,通过两步反应实现了均匀连续化生产,与间歇式生产工艺相比,减少了中间物料中转损耗,操作更加简
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