6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐

6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐

中文名称6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐
中文同义词6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐;拓扑异构酶I和II抑制剂(TAS-103双盐酸盐);TAS-103(BMS-247615)盐;TAS-103双盐酸盐;化合物TAS-103 (DIHYDROCHLORIDE)
英文名称TAS 103
英文同义词TAS-103 (dihydrochloride);TAS-103(2HCl);TAS-103(BMS-247615);6-[[2-(Dimethylamino)ethyl]amino]-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-one dihydrochloride;BMS-247615-2HCl;BMS 247615 dihydrochloride;BMS247615 dihydrochloride;BMS-247615 dihydrochloride
CAS号174634-09-4
分子式C20H21Cl2N3O2
分子量406.30564
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂
Mol文件174634-09-4.mol
结构式6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐 结构式

6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐 性质

储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度PBS (pH 7.2):1.0(最大浓度 mg/mL);2.46(最大浓度 mM)
形态结晶固体

6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐 用途与合成方法

TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。

Topoisomerase I

Topoisomerase II

TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II. TAS-103 (0.1-10 μM) is active on CCRF-CEM cells, with an IC 50 value of 5 nM. TAS-103 (0.1 μM) significantly increases levels of topo IIα FITC immunofluorescence in individual CCRF-CEM cells. TAS-103 (0.01-1 μM) is highly cytotoxic to Lewis lung carcinoma (LLC) cells, and Liposomal TAS-103 is almost as active as free TAS-103. TAS-103 inhibits the viability of HeLa cells, with an IC 50 of 40 nM. TAS-103 (10 μM) disrupts signal recognition particle (SRP) complex formation, and induces destabilization of SRP14 and SRP19 and its eventual degradation.

TAS-103 (30 mg/kg, i.v.) causes significant tumor growth suppression in mice bearing Lewis lung carcinoma (LLC) cells, without obvious body weight loss, and the liposomal TAS-103 is more active than free TAS-103.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13758ATAS-103 dihydrochloride1 mg500元
2024/01/25HY-13758A6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐
TAS-103 dihydrochloride
174634-09-45mg1100元

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