DM1-SMCC
中文名称 | DM1-SMCC |
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中文同义词 | N2'-脱乙酰基-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]羰基]环己基]甲基]-2,5-二氧代-3-吡咯烷基]硫代]-1-氧丙基]-美登素;DM1-SMCC试剂 |
英文名称 | DM1-SMCC |
英文同义词 | DM1-SMCC;N2'-Deacetyl-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio]-1-oxopropyl]-maytansine;SMCC-DM1;DM1-SMC;SMCC-DM1 (DM1-SMCC);SMCC-MDC;Maytansine, N2'-deacetyl-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio]-1-oxopropyl]-;DM1 SMCC; DM1SMCC |
CAS号 | 1228105-51-8 |
分子式 | C51H66ClN5O16S |
分子量 | 1072.61 |
EINECS号 | |
相关类别 | 医药原料药;医用原料;原料药;医药原料药 科研原料;医药原料;Pharmaceutical;化学试剂;试剂;抗体偶联药物中间体 |
Mol文件 | 1228105-51-8.mol |
结构式 |
DM1-SMCC 性质
熔点 | >166°C (dec.) |
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密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 9.82±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
在体外和体内研究了鼠/人嵌合 CD138 特异性单克隆抗体 nBT062 与高细胞毒性美登木素衍生物对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗肿瘤作用。 BT062SPDB-DM4、BT062-SMCC-DM1 和 BT062-SPP-DM 的体内活性在人类和严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的小鼠 MM 细胞异种移植模型中进行了检查,该模型带有注射人类 MM 细胞 (SCID) 的植入骨芯片-hu 模型)。接下来在携带已建立的 CD138 阳性 MOLP-8 人 MM 细胞的 SCID 小鼠中评估 nBT062-SPDB-DM4、nBT062-SMCC-DM1 和 nBT062-SPP-DM1 的体内功效。单次静脉注射免疫偶联物的给药在耐受性良好的浓度下导致显着的剂量依赖性肿瘤生长抑制和肿瘤消退,稳定的体重证明了这一点。 nBT062SPDB-DM4 是该模型中测试的活性最强的偶联物。此外,每周给药 nBT062-SMCC-DM1(六剂 13.8 μg/kg)在给药期间完全阻断肿瘤生长。综上所述,nBT062-SMCC-DM1、nBT062-SPDB-DM4和nBT062-SPP-DM1对CD138阳性MM细胞具有体外和体内抗肿瘤活性,可以克服细胞因子和BMSCs Clin Cancer Res.的保护作用。 2009 年 6 月 15 日;15(12):4028-37。SMCC-DM1 (DM1-SMCC) 是由 linker SMCC 和 毒性分子 DM1 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM1 (Mertansine),是含硫醇的美登木素生物碱,是一种有效的微管破坏剂。
Maytansinoids
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SMCC-DM1 inhibits HCC1954 and MDA-MB-468 cells proliferation with IC 50 s of 17.2 and 49.9 nM, respectively.
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-101070 | SMCC-DM1 | 1 mg | 1320元 | |
2024/01/25 | HY-101070 | DM1-SMCC SMCC-DM1 | 1228105-51-8 | 5mg | 3300元 |