EDO-S101
| 中文名称 | EDO-S101 |
|---|---|
| 中文同义词 | HDAC抑制剂(EDO-S101);化合物MINOMUSTINE;7-(5-(双(2-氯乙基)氨基)-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-N-羟基庚酰胺 |
| 英文名称 | 7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide |
| 英文同义词 | 7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide;EDO-S101;Minomustine;Tinostamustine(EDO-S101);CS-2555;EDO-S101;EDO S101;EDOS101;7-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl}-N-hydroxyheptanamide;7-(5-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanamide |
| CAS号 | 1236199-60-2 |
| 分子式 | C19H28Cl2N4O2 |
| 分子量 | 415.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;标准品 |
| Mol文件 | 1236199-60-2.mol |
| 结构式 |  |
EDO-S101 性质
| 密度 | 1.27±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | DMSO:14.0(最大浓度 mg/mL);33.71(最大浓度 mM) 乙醇:2.0(最大浓度 mg/mL);4.82(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.48±0.20(Predicted) |
Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂，对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 6 nM |
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HDAC1
(Cell-free assay) | 9 nM |
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HDAC2
(Cell-free assay) | 9 nM |
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HDAC3
(Cell-free assay) | 25 nM |
|
HDAC10
(Cell-free assay) | 72 nM |
在所检测的八种骨髓瘤细胞系中，EDO-S101的IC50值范围为5-13 μM。EDO-S101与蛋白酶体抑制剂bortezomib和carfilzomib具有显著的协同细胞毒性。EDO-S101可诱导蛋白和组蛋白的乙酰化，是pIRE-1的诱导剂（pIRE-1是MM细胞中关键的UPR反应激活蛋白）。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S8769 | EDO-S101 Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 1mg | 1040.26元 |
| 2024/01/16 | S8769 | EDO-S101 Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 5mg | 3497.19元 |