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EDO-S101

EDO-S101, 1236199-60-2, 结构式
EDO-S101
CAS号:
1236199-60-2
英文名:
7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide
英文别名:
CS-2555;EDO-S101;Minomustine;Tinostamustine(EDO-S101);EDO-S101;EDO S101;EDOS101;EDO-S101?(Tinostamustine);Histone deacetylases,Inhibitor,EDO-S101,EDOS101,inhibit,EDO S101,HDAC,EDO-S-101;1H-Benzimidazole-2-heptanamide, 5-[bis(2-chloroethyl)amino]-N-hydroxy-1-methyl-;7-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl}-N-hydroxyheptanamide;7-(5-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanamide
中文名:
EDO-S101
中文别名:
化合物MINOMUSTINE;HDAC抑制剂(EDO-S101);7-(5-(双(2-氯乙基)氨基)-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-N-羟基庚酰胺
CBNumber:
CB62735711
分子式:
C19H28Cl2N4O2
分子量:
415.36
MOL File:
1236199-60-2.mol

EDO-S101化学性质

密度:
1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
DMSO:14.0(Max Conc. mg/mL);33.71(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.82(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
9.48±0.20(Predicted)
安全信息

EDO-S101性质、用途与生产工艺

生物活性

Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。

靶点

TargetValue
HDAC6
(Cell-free assay)
6 nM
HDAC1
(Cell-free assay)
9 nM
HDAC2
(Cell-free assay)
9 nM
HDAC3
(Cell-free assay)
25 nM
HDAC10
(Cell-free assay)
72 nM

体外研究

在所检测的八种骨髓瘤细胞系中,EDO-S101的IC50值范围为5-13 μM。EDO-S101与蛋白酶体抑制剂bortezomib和carfilzomib具有显著的协同细胞毒性。EDO-S101可诱导蛋白和组蛋白的乙酰化,是pIRE-1的诱导剂(pIRE-1是MM细胞中关键的UPR反应激活蛋白)。

EDO-S101 上下游产品信息

上游原料

下游产品

EDO-S101 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S8769EDO-S101
Tinostamustine(EDO-S101)
1236199-60-21mg1040.26元
2024/01/16S8769EDO-S101
Tinostamustine(EDO-S101)
1236199-60-25mg3497.19元

EDO-S101 生产厂家

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