GSK2193874游离态
| 中文名称 | GSK2193874游离态 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物GSK2193874;GSK2193874游离态;3-([1,4′-联哌啶]-1′-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基环丙基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4-喹啉甲酰胺;3-([1,4'-联吡啶基]-1'-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基环丙基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)喹啉-4-甲酰胺;GSK 2193874,TRPV4拮抗剂 |
| 英文名称 | 3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide |
| 英文同义词 | 3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide;GSK2193874;TRPV4 antagonist GS2193874;GSK 2193874; GSK2193874;4-Quinolinecarboxamide, 3-([1,4'-bipiperidin]-1'-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-;GSK2193874 >=98% (HPLC);GSK2193874,inhibit,GSK 2193874,Transient receptor potential channels,GSK-2193874,Inhibitor,TRP Channel;3-([1,4'-Bipiperidin]-1'-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-4-carboxamide |
| CAS号 | 1336960-13-4 |
| 分子式 | C37H38BrF3N4O |
| 分子量 | 691.62 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1336960-13-4.mol |
| 结构式 |  |
GSK2193874游离态 性质
| 沸点 | 737.8±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 12.82±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
| Target | Value |
|
rTRPV4
(Cell-free assay) | 0.002 μM |
|
hTRPV4
(Cell-free assay) | 0.04 μM |
GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离。
在大鼠和犬类中检测GSK2193874的药代动力学，发现在慢性动物模型中，GSK2193874具有适于口服途径的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，当GSK2193874浓度高达30 mg/kg时，对血压或心率没有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能够改善肺功能。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的预处理可抑制肺水肿的形成并增强动脉氧合。GSK2193874能够维持内皮细胞的完整性、抑制内皮TRPV4电流，在离体肺和心衰模型中保护肺部免于肺水肿形成。安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100720 | GSK2193874游离态 GSK2193874 | 1336960-13-4 | 2mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-100720 | GSK2193874游离态 GSK2193874 | 1336960-13-4 | 5mg | 770元 |