利诺吡啶

利诺吡啶

中文名称利诺吡啶
中文同义词利诺吡啶;1,3-二氢-1-苯基-3,3-双(4-吡啶基甲基)-2H-吲哚-2-酮;利诺哌啶;利诺吡啶,10 MM DMSO 溶液
英文名称1,3-Dihydro-1-phenyl-3,3-bis(4-pyridinylmethyl)-2H-indol-2-one dihydrochloride
英文同义词LINOPIRDINE DIHYDROCHLORIDE;LINOPIRDINE (DUP996);Linopirdine2HCl;DuP 996, 1,3-Dihydro-1-phenyl-3,3-bis(4-pyridinylmethyl)-2H-indol-2-one;1-Phenyl-3,3-bis(4-pyridinylmethyl)-2,3-dihydro-1H-indole-2-one;1-phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indolin-2-one;linopiridine;1,3-Dihydro-1-Phenyl-3,3-Bis(4-Pyridinylmethyl)-2H-Indol-2-One(WXC03502)
CAS号105431-72-9
分子式C26H21N3O
分子量391.46
EINECS号
相关类别DuP 996;Pharmaceuticals;Potassium channel
Mol文件105431-72-9.mol
结构式利诺吡啶 结构式

利诺吡啶 性质

熔点186-186.5 °C
沸点655.9±50.0 °C(Predicted)
密度1+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at RT
溶解度二甲基亚砜:>10mg/mL
酸度系数(pKa)6.01±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色白色至类白色

利诺吡啶 用途与合成方法

Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

IC50: 2.4 μM (M-type K + current)

Linopirdine (DuP 996) inhibits IC (measured as a medium afterhyperpolarization tail current, ImAHP) with an IC 50 of 16.3 μM. Linopirdine (100 μM) weakly inhibits the K + leak current, IL, the transient outward current, IA, the delayed rectifier, IK, and the slow component of IAHP, by 28, 37, 36 and 52 percent, respectively. The mixed Na + /K + inward rectifying current, IQ, is essentially unaffected by Linopirdine (IC 50 >300 μM).
Linopirdine acts as an agonist of TRPV1 (transient receptor potential vanilloid type 1).

Linopirdine (DuP 996; i.v.; 0.1-6 mg/kg; increasing doses) transiently (10-15 min) and dose-dependently increases MAP by up to 15%.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (300-350 g)
Dosage: 0.1, 0.5, 1, 3, 6 mg/kg
Administration: 5 intravenous bolus injections of increasing doses
Result: Transiently and dose-dependently increases MAP by up to 15%.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/09/15HY-W020468利诺吡啶
Linopirdine
105431-72-91 mg380元
2026/09/15HY-W020468利诺吡啶
Linopirdine
105431-72-95 mg971元

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