CS-2578
| 中文名称 | CS-2578 |
|---|---|
| 中文同义词 | PKD抑制剂(CRT0066101 DIHYDROCHLORIDE);CRT0066101二盐酸盐;(R)-2-(4-((2-氨基丁基)氨基)嘧啶-2-基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯酚二盐酸盐;CRT0066101,蛋白KINASE D抑制剂;CRT0066101 (MM/ML),蛋白KINASE D抑制剂;CRT0066101二盐酸盐,10 MM DMSO 溶液;CRT0066101 dihydrochloride ,S8366;CRT0066101 dihydrochloride 试剂 |
| 英文名称 | CRT0066101 |
| 英文同义词 | CRT0066101 2HCL;CRT0066101 dihydrochloride;2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride;CRT0066101 (CRT-0066101;CS-2578;CRT0066101 hcl;Inhibitor,CRT-0066101 dihydrochloride,CRT0066101,CRT0066101 dihydrochloride,Protein kinase D,CRT-0066101,CRT 0066101,PKD,inhibit;CRT0066101, protein kinase D inhibitor |
| CAS号 | 1883545-60-5 |
| 分子式 | C18H23ClN6O |
| 分子量 | 374.87 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1883545-60-5.mol |
| 结构式 |  |
CS-2578 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥15.65 mg/mL； ≥4.49 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
| InChI | InChI=1/C18H22N6O.ClH/c1-3-14(19)10-21-17-6-7-20-18(23-17)15-8-12(4-5-16(15)25)13-9-22-24(2)11-13;/h4-9,11,14,25H,3,10,19H2,1-2H3,(H,20,21,23);1H/t14-;/s3 |
| InChIKey | NBKRZGHHBBHLOQ-XOIICWPPNA-N |
| SMILES | OC1=CC=C(C2C=NN(C)C=2)C=C1C1=NC=CC(NC[C@H](N)CC)=N1.Cl |&1:20,r| |
CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。
| Target | Value |
|
PKD1
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
PKD3
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
PKD2
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
CRT0066101减少BrdU的掺入、增加凋亡、阻止神经降压素（NT）诱导的PKD1/2激活、减少NT诱导的PDK介导的Hsp27磷酸化，减弱PKD1介导的NF-κB激活，阻止依赖于NF-κB信号的增殖、促生存蛋白的表达。CRT0066101能够显著地抑制Panc-1细胞的增殖，IC50为1 μM。它还能显著减少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，但对Capan-2细胞仅具有微弱效果。因此，CRT0066101显著地阻止中等表达或高表达内源性PKD1/2的PaCa细胞增殖。在Panc-1和Panc-28细胞中，5 μM的CRT0066101能够抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表达和NT诱导的表达，也能抑制NT诱导的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）。
在皮下注射了Panc-1细胞的移植瘤模型中，口服以80 mg/kg/day的CRT0066101，28天后，能显著地移植PaCa的生长。口服后2小时内，CRT0066101在肿瘤中达到最大浓度（12 μM），在肿瘤移植组织中，活化PKD1/2的表达被显著抑制。连续口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后，Panc-1原位动物模型的肿瘤生长受到有效抑制。CRT0066101显著地减少Ki67+增殖指数、增加TUNEL+凋亡细胞、抑制依赖于NF-κB信号的蛋白表达：包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1细胞增殖、在多种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-15698A | CS-2578 CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 5mg | 1286元 |
| 2026/09/15 | HY-15698A | CS-2578 CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1414元 |