戈沙妥珠单抗 CAS#: 1491917-83-9

戈沙妥珠单抗

功效作用作用机制商品名称合成用途与合成方法 MSDS 戈沙妥珠单抗价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	戈沙妥珠单抗
中文同义词	戈维替康-沙西妥珠单抗;戈沙妥珠单抗;Trodelvy抗体-活性分子偶联物;Sacituzumab govitecan\|IMMU-132\|戈沙妥珠单抗;Sacituzumab govitecan\|IMMU-132\|戈沙妥珠单抗;赛妥珠单抗戈维替康
英文名称	Satralizumab Linker
英文同义词	Satralizumab Linker;Sacituzumab govitecan (ADC);Sacituzumab govitecan (anti-TROP2);Sacituzumab Govitecan;Trodelvy;Immunoglobulin G1, anti-(human tumor-associated calcium signal transducer 2) (human-Mus musculus monoclonal hRS7 heavy chain), disulfide with human-Mus musculus monoclonal hRS7 κ-chain, dimer, hexakis(thioether) with (4S)-4-[[[[4-[[(2S)-2-(4-aminobutyl)-2-[[2-[2-[[26-[4-[[[[trans-4-[(3-mercapto-2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)methyl]cyclohexyl]carbonyl]amino]methyl]-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxahexacos-1-yl]amino]-2-oxoethoxy]acetyl]amino]-1-oxoethyl]amino]phenyl]methoxy]carbonyl]oxy]-4,11-diethyl-9-hydroxy-1H-pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione (ACI)
CAS号	1491917-83-9
分子式
分子量	0
EINECS号
相关类别	satralizumab
Mol文件	Mol File
结构式

戈沙妥珠单抗性质

形态	固体
颜色	白色至米白色

戈沙妥珠单抗用途与合成方法

功效作用

戈沙妥珠单抗是一种由Immunomedics公司开发的抗体-药物偶联物（ADC），用于治疗包括乳腺癌和尿路上皮癌在内的实体瘤。其由人源化单克隆抗体hRS7和化疗药物伊立替康的活性代谢物SN-38通过可切割的CL2A连接子共价链接而成。hRS7抗体特异性针对滋养层细胞表面抗原-2（Trop-2），这是一种在许多实体瘤中过表达的蛋白质。

作用机制

通过抗体的靶向作用，戈沙妥珠单抗将SN-38直接传递到表达Trop-2的肿瘤细胞中，其中SN-38是一种拓扑异构酶I抑制剂，能够引起DNA双链断裂，从而抑制肿瘤细胞的复制和分裂。

商品名称

Trodelvy

合成

赖氨酸衍生物321与对氨基苄醇偶联，然后在去除氨基甲酸酯保护基团后得到α-氨基酰胺323。接着，这个胺与商业化的α,ο-叠氮酸325偶联，以优异的产率形成苄醇323。苄醇323随后在温和碱性条件下与氯代甲酸酯320反应，生成碳酸酯326。通过酸性条件下去除硅醚保护基团，然后与炔烃327进行点击环化，以及去除326中的三苯甲基保护，最终以优异的产率得到CL2A-SN-38（328）。使用三(2-羧乙基)膦（TCEP）作为还原剂，首先对Trop-2抗体的二硫键进行断裂。接着，断裂二硫键后的Trop-2抗体与CL2A-SN-38反应，之后使用N-乙基马来酰亚胺进行清除反应。这一系列反应导致在还原后的抗体上发生Michael加成反应，以大约7.6倍的化学计量比进行。通过这些步骤，最终得到了戈沙妥珠单抗。

戈沙妥珠单抗的合成

安全信息

MSDS信息

戈沙妥珠单抗价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2026/09/15	HY-132254A	戈沙妥珠单抗 Sacituzumab govitecan (solution)	1491917-83-9	1 mg	4400元
2026/09/15	HY-132254	Satralizumab Linker Sacituzumab govitecan	1491917-83-9	1 mg	4400元

戈沙妥珠单抗