枸橼酸莫沙比利
| 中文名称 | 枸橼酸莫沙比利 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐;4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2...;枸橼酸莫沙比利;柠檬酸莫沙必利;枸橼酸莫沙必利(MOSAPRIDE CITRATE);莫沙必利柠檬酸盐;4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟苄基)吗啉-2-基)甲基)苯甲酰胺 2-羟基丙-1,2,3-三羧酸盐;莫沙必利柠檬酸盐,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | Mosapride citrate |
| 英文同义词 | 4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL]METHYL]BENZAMIDE CITRATE DIHYDRATE;4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]-benzamide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;Gasmotin;enzamidecitrate;yl)methyl)-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate(1:1);4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]benzamidecitrate;4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide;4-azanyl-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide |
| CAS号 | 112885-42-4 |
| 分子式 | C27H33ClFN3O10 |
| 分子量 | 614.02 |
| EINECS号 | 601-211-6 |
| 相关类别 | 原料药;消化系统药物;医药与生物化工;中间体;医药中间体;Gastroprokinetic Agent;APIS;API;TAK-370, AS-4370, Gasmotin;神经信号;消化系统类;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药 科研原料 |
| Mol文件 | 112885-42-4.mol |
| 结构式 |  |
枸橼酸莫沙比利 性质
| 熔点 | 143-145° |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、乙醇（轻微、超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | HUZTYZBFZKRPFG-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(C(=O)O)(CC(=O)O)CC(=O)O.C(C1C=C(Cl)C(N)=CC=1OCC)(=O)NCC1OCCN(CC2C=CC(F)=CC=2)C1 |
| CAS 数据库 | 112885-42-4(CAS DataBase Reference) |
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐为新型胃动力药，强效、选择性 5-HT4 受体激动剂。其临床用于慢性胃炎、功能性消化不良、反流性食管炎及手术伴随的一系列胃肠道症状的缓解。枸橼酸莫沙必利(MosaprideCitrate)，化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微苦，熔点143～145℃。易溶于N，N-二甲基甲酰胺和吡啶，微溶于甲醇，难溶于95％乙醇，不溶于水或乙醚。枸橼酸莫沙必利(MosaprideCitrate)，化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微苦，熔点143～145℃。易溶于N，N-二甲基甲酰胺和吡啶，微溶于甲醇，难溶于95％乙醇，不溶于水或乙醚。Mosapride Citrate (AS-4370)是一种促胃肠动力药，是选择性5HT4激动剂。
| Target | Value |
| 5-HT4 |
用途
消化系统用药生产方法
112885-41-3
112885-42-4
一般步骤：向1.3 g（2.5 mmol）4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟苄基)吗啉-2-基)甲基)苯甲酰胺（化合物VIII）和3 mL水的悬浮液中加入12 mL 117%盐酸水溶液。将所得溶液在40°C下搅拌3小时，冷却至10°C并滴加38 mL 4M氢氧化钠水溶液。过滤沉淀的莫沙必利碱（化合物IX），用水洗涤两次，得到1.05 g（100%）化合物IX。将上述得到的1.01 g化合物IX在搅拌下用25 mL 10%柠檬酸水溶液温热至沸腾，冷却至0°C，过滤沉淀的产物，用水洗涤两次，得到1.34 g（86%）4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟苄基)吗啉-2-基)甲基)苯甲酰胺 2-羟基丙-1,2,3-三羧酸盐。熔点：110-113°C。
参考文献：
[1] Patent: WO2003/106440, 2003, A2. Location in patent: Page 10
安全信息
| 毒性 | LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): >3000, >3000, >3000, 1905 orally; >1000, 914, >1000, >1000 i.p.; all species >1000 s.c.; in male, female dogs (mg/kg): both >400 orally (Yatera) |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | 46320 | 枸橼酸莫沙必利 Mosapride citrate | 112885-42-4 | 1g | 841元 |
| 2025/09/19 | S1385 | 枸橼酸莫沙比利 Mosapride Citrate | 112885-42-4 | 10mg | 647.01元 |