LAROPIPRANT

LAROPIPRANT

中文名称LAROPIPRANT
中文同义词拉罗皮兰;拉罗皮兰,MK0524;(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸;各拉西酮;拉罗匹仑;(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊二烯并[B]吲哚-3-基)乙酸;拉波普兰特
英文名称MK 0524
英文同义词Cyclopent[b]indole-3-acetic acid, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5-(methylsulfonyl)-, (3R)-Laropiprant;MK 0524;Laropiprant;MK-0524(Laropiprant)/;Laropiprant(MK0524);(3R)-4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5-(methylsulfonyl)cyclopent[b]indole-3-acetic acid;[(3R)-4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid;(R)-2-(4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid
CAS号571170-77-9
分子式C21H19ClFNO4S
分子量435.9
EINECS号682-424-1
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;抗体-二抗
Mol文件571170-77-9.mol
结构式LAROPIPRANT 结构式

LAROPIPRANT 性质

熔点175∶C
沸点710.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.48
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:20.0(最大浓度 mg/mL);45.88(最大浓度 mM)
DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);45.88(最大浓度 mM)
DMSO:PBS ( pH 7.2) (1:1):0.5(最大浓度 mg/mL);1.45(最大浓度 mM)
乙醇:5.0(最大浓度 mg/mL);11.47(最大浓度 mM)
形态粉末
酸度系数(pKa)4.54±0.10(Predicted)

LAROPIPRANT 用途与合成方法

Laropiprant 是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。

DP/DP1 Receptor

0.57 nM (Ki)

TP Receptor

2.95 nM (Ki)

Laropiprant is a potent, selective DP receptor antagonist with K i values of 0.57 nM and 2.95 nM for DP receptor and TP Receptor, respectively.. Laropiprant (1 µM) causes a significant inhibition of the aggregation but still counteractes the pronounced inhibition caused by PGD2 (30 nM) and BW245c (3 nM). Laropiprant blocks DP receptor-dependent increase in VASP phosphorylation, as well as inhibition of P-selectin expression, GPIIb/IIIa activation and in vitro thrombus formation. Laropiprant antagonizes the increased platelet aggregation by TP and EP3 receptor activation. Laropiprant (10 µM) and niacin inhibit in vitro thrombus formation.

用途 
治疗脂肪代谢障碍血症

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-50175Laropiprant1 mg450元
2024/01/25HY-50175LAROPIPRANT
Laropiprant
571170-77-95mg990元

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