(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
| 中文名称 | (Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | (Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸;PDK1激动剂(PS48);化合物PS 48 |
| 英文名称 | PS 48 |
| 英文同义词 | (2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoicacid;5-(4-Chloro-phenyl)-3-phenyl-pent-2-enoic acid;PS 48;(Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenylpent-2-enoic acid;PS 48;PS-48;PS-48;PS 48;PS48;CS-1466;2-Pentenoic acid, 5-(4-chlorophenyl)-3-phenyl-, (2Z)- |
| CAS号 | 1180676-32-7 |
| 分子式 | C17H15ClO2 |
| 分子量 | 286.75 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1180676-32-7.mol |
| 结构式 |  |
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 性质
| 熔点 | 114-115℃ |
|---|---|
| 沸点 | 444.1±24.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.225±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 4.55±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
PS48是一种PDK1激活剂，AC50为 8 μM。PS48激活全长PDK1（His-PDK1-FL）和PDK150-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala]（His-PDK1dm），其AC50s（达到最大激活的50％所需的浓度）为7.95±0.2和10.0±10 2.0μM。 PS48以1：1化学计量与PDK150-359结合并且在微摩尔范围内具有结合亲和力（Kd =10.3μM）。 PDK1激活剂PS48具有逆转雷公藤内酯醇（TP）体外细胞增殖抑制作用的能力。 PS对细胞数目的抑制作用被PS48显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例，降低G2-M期和S期细胞比例。 但是，TP对细胞周期分布的影响全部被PS48逆转。 另外，高糖（HG）处理的人肾小球系膜细胞（HRMCs）中TP对PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制也被PS48逆转，以及Ki-67和增殖细胞核抗原（PCNA）。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
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