沙芬酰胺杂质05
| 中文名称 | 沙芬酰胺杂质05 |
|---|---|
| 中文同义词 | 沙芬酰胺杂质05;番红花酰胺杂质V;对氟沙芬酰胺;(S)-2-((4-((4-氟苄基)氧基)苄基)氨基)丙酰胺 |
| 英文名称 | (S)-2-((4-((4-fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide |
| 英文同义词 | (S)-2-((4-((4-fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide;Safinamide-5;Safinamide impurity 2/(S)-2-((4-((4-fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide;Propanamide, 2-[[[4-[(4-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methyl]amino]-, (2S)-;Safinamide Impurity V;4- Fluoro Safinamide |
| CAS号 | 202825-43-2 |
| 分子式 | C17H19FN2O2 |
| 分子量 | 302.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 杂质对照品 |
| Mol文件 | 202825-43-2.mol |
| 结构式 |  |
沙芬酰胺杂质05 性质
| 沸点 | 482.8±40.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.189±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 乙酸（少量溶解）、DMSO（少量溶解）、乙醇（少量溶解）、甲醇（少量溶解） |
| 酸度系数(pKa) | 16.03±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
2017年3月22日FDA批准了意大利赞邦集团（Zambon）及Newron生物制药公司的单氨氧化酶B抑制剂沙芬酰胺（Safinamide），用于延长左旋多巴疗效，商品名Xadago。这也是美国在十多年来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体。
我们都知道，左旋多巴是目前治疗帕金森最有效也是应用最广泛的药物，在患者群体中的服药比例高达75%。但随着病情的发展，左旋多巴的疗效持续时间（ON-Time）会逐渐缩短，出现所谓的“疗效减退”（wearing-off）现象。这个时候，我们就需要将左旋多巴与其他具有不同作用机制的药物联合用药。
沙芬酰胺作为一种新型选择性MAO-B抑制剂，能有效减少已分泌多巴胺的降解，帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外，沙芬酰胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道，进而抑制谷氨酸的释放。因此，沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新帕金森病治疗药物。该药推荐与左旋多巴或者其他帕金森药物合用，用于特发性帕金森病中晚期治疗。可延长左旋多巴有效时间并没有不自主运动副作用。
我们都知道，左旋多巴是目前治疗帕金森最有效也是应用最广泛的药物，在患者群体中的服药比例高达75%。但随着病情的发展，左旋多巴的疗效持续时间（ON-Time）会逐渐缩短，出现所谓的“疗效减退”（wearing-off）现象。这个时候，我们就需要将左旋多巴与其他具有不同作用机制的药物联合用药。
沙芬酰胺作为一种新型选择性MAO-B抑制剂，能有效减少已分泌多巴胺的降解，帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外，沙芬酰胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道，进而抑制谷氨酸的释放。因此，沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新帕金森病治疗药物。该药推荐与左旋多巴或者其他帕金森药物合用，用于特发性帕金森病中晚期治疗。可延长左旋多巴有效时间并没有不自主运动副作用。