LEE011 (CDK抑制剂)

LEE011(CDK抑制剂)是一口服有效的高度特异性CDK4/6抑制剂。LEE011，如双CDK4/CDK6抑制剂，显著抑制1217的神经母细胞瘤细胞系的平均IC50307纳米的增长。CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调节是翻译后的。CDK结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母（Cdc2），酿酒酵母（CDC28）和脊椎动物（CDC2和CDK2）的CDK。CDK调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合，CAK磷酸化，调节抑制性磷酸化和CDK抑制性亚基（CKI）的结合。