AZD4547 (FGFR抑制剂)
中文名称 | AZD4547 (FGFR抑制剂) |
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中文同义词 | AZD4547 (FGFR抑制剂) |
英文名称 | AZD4547 (FGFR inhibitor) |
英文同义词 | |
CAS号 | |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS号 | |
相关类别 | 其它类别抑制剂激活剂;试剂;抑制剂激活剂等;分子生物试剂-抑制剂激活剂等;Angiogenesis |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
AZD4547 (FGFR抑制剂) 性质
AZD4547(FGFR抑制剂)是一种有效的FGFR家族抑制剂,作用于FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4,IC50分别为0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM和165 nM。AZD4547还抑制重组VEGFR2(KDR)激酶活性,IC 50为24 nM。在KG1a,Sum52-PE,MCF7和KMS11细胞系中,AZD4547有效抑制FGFR1,2和3酪氨酸激酶的自身磷酸化(IC 50值分别为12,2和40 nM),并显示较弱的FGFR4细胞激酶抑制作用活动(IC 50=142 nM)。AZD4547在体外,只有作用于表达去调控FGFRs如KG1a,Sum52-PE,和KMS11的肿瘤细胞,具有有效抗增殖活性,IC50为18-281 nM,而对MCF7及100种以上其他肿瘤细胞无活性。AZD4547处理人类肿瘤细胞,有效抑制FGFR和MAPK磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AZD4547也有效抑制FRS2和PLCγ磷酸化,及下游FGFR信号。另外,AZD4547作用于乳腺细胞系,MCF7和Sum52-PE而不是KG1a和KMS11细胞,影响AKT磷酸化。AZD4547处理Sum52-PE和KMS11细胞,显著诱导凋亡,作用于KG1a细胞,显著提高细胞周期在G1期停滞而不是凋亡,而作用于MCF7细胞,对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果。