CS-2581
中文名称 | CS-2581 |
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中文同义词 | 化合物KYA1797K;KYA1797K钾盐;(Z)-3-(5-((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-4-氧代-2-硫氧代噻唑-3-基)丙酸钾 (1:1) |
英文名称 | KYA1797K |
英文同义词 | KYA1797K;CS-2581;(5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt;KYA1797K potassium salt >=98% (HPLC);Wnt,KYA1797K,Beta catenin,β-catenin,inhibit,Inhibitor,KYA-1797K;Potassium (Z)-3-(5-((5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoate (1:1);KYA1797K potassium salt |
CAS号 | 1956356-56-1 |
分子式 | C17H11KN2O6S2 |
分子量 | 442.50734 |
EINECS号 | |
相关类别 | 对照品 |
Mol文件 | 1956356-56-1.mol |
结构式 |
CS-2581 性质
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
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溶解度 | DMF:部分溶解; DMSO:0.5mg/mL;乙醇:部分溶解; PBS(pH 7.2):0.3 mg/mL |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | 黄至橙色 |
KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。
KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性,但对其他癌症相关信号通路无影响,如Notch、TGFβ信号通路。因此,KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力,而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中(CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞)以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象。在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中,通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平,以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中,肝脏的重量没有发生改变,也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此, KYA1797K具有抗肿瘤效果。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-101090 | CS-2581 KYA1797K | 1956356-56-1 | 5mg | 800元 |
2024/08/19 | HY-101090 | CS-2581 KYA1797K | 1956356-56-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |