YH-25448
中文名称 | YH-25448 |
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中文同义词 | N-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)甲基]-3-苯基-1H-吡唑-1-基]嘧啶-2-基]氨基]-4-甲氧基-2-吗啉基苯基]丙烯酰胺;N-(5-((4-(4-((二甲氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基)氨基)-4-甲氧基-2-吗啉苯基)丙烯酰胺;兰泽替尼;阿比妥珠单抗中间体;化合物LAZERTINIB;N-(5-((4-(4-((二甲胺基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基)氨基)-4-甲氧基-2-吗啉-4-基苯基)丙烯酰胺 |
英文名称 | Lazertinib |
英文同义词 | CS-2767;Lazertinib(YH25448,GNS-1480);YH 25448;YH25448;GNS-1480;GNS1480;GNS1480;GNS-1480;LAZERTINIB; YH-25448; YH 25448; YH25448; GNS-1480; GNS 1480; GNS1480.;Lazertinib;YH25448 |
CAS号 | 1903008-80-9 |
分子式 | C30H34N8O3 |
分子量 | 554.64 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药;定制;APIs |
Mol文件 | 1903008-80-9.mol |
结构式 |
YH-25448 性质
密度 | 1.27±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:6.5(最大浓度 mg/mL);11.72(最大浓度 mM) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.39±0.70(Predicted) |
颜色 | 浅黄至黄色 |
Target | Value |
Del19/T790M
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
L858R/T790M EGFR
(Cell-free assay) | 2 nM |
Del19
(Cell-free assay) | 5 nM |
L85R
(Cell-free assay) | 20.6 nM |
WT EGFR
(Cell-free assay) | 76 nM |
Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M,而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞(源于具有EGFR突变的患者)中,YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中,lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞(del19)和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM。
在体内试验中,对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药,每日一次,YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退,而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时,肿瘤内和血浆的AUC 0-last 比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障,脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中,YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-109061 | Lazertinib | 1 mg | 400元 | |
2024/08/19 | HY-109061 | YH-25448 Lazertinib | 1903008-80-9 | 5mg | 800元 |