依斯美林
中文名称 | 依斯美林 |
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中文同义词 | 胍乙啶;依斯迈林;依斯美林;胍乙环辛啶;化合物 T50109 |
英文名称 | guanethidine |
英文同义词 | 1-(2-perhydroazocin-1-ylethyl)guanidine;Octatensine;Abapresin;Dopom;Eutensol;N-[2-(Octahydroazocin-1-yl)ethyl]guanidine;C07036;guanethidine |
CAS号 | 55-65-2 |
分子式 | C10H22N4 |
分子量 | 198.31 |
EINECS号 | 200-241-3 |
相关类别 | |
Mol文件 | 55-65-2.mol |
结构式 |
依斯美林 性质
沸点 | 325.64°C (rough estimate) |
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密度 | 0.9402 (rough estimate) |
折射率 | 1.4910 (estimate) |
储存条件 | Store at -20°C |
酸度系数(pKa) | pKa 11.4 (Uncertain) |
依斯美林又称胍乙啶,是一种去甲肾上腺素神经阻滞药,主要阻止神经末梢去甲肾上腺素的释放,耗竭去甲肾上腺素的储存,有神经节阻断药相似的效应,但无副交感神经的阻断作用。因此问世后就代替了神经节阻断剂,使神经节阻断药趋于淘汰。其降压作用的产生主要是由于外周血管扩张所致,常有心率减慢。本品常与其他抗高血压药合用治疗重度或顽固性高血压,不单独应用于轻、中度高血压。
化学性质
该品作抗高血压药用其硫酸盐,有两种硫酸盐:胍乙啶硫酸盐,C10H22N4·0.5H2SO4,[60-02-6],Guanethidine sulfate,溶点276-281℃(分解)。胍乙啶一硫酸盐,C10H22N4·H2SO4,[645-43-2],Guanethidine monosulfate.用途
该品为抗高血压药。生产方法
由环庚亚胺(见C7H5N,[1121-92-2])与邻苯二甲酰溴乙亚胺缩合后水解,得到N-氨乙基环庚亚胺,再与异甲硫脲硫酸盐缩合即得胍乙啶硫酸盐。将环庚亚胺配制成二甲苯溶液,与邻苯二甲酰溴乙亚胺在反应锅内混合。先加入1/3量的碳酸钠,加热蒸去水份,待温度升至138℃回流1h后,降温。加入1/3量的碳酸钠,再蒸去水分,回流2h,加入其余1/3量的碳酸钠,蒸去水分,再升温回流7h。降温至30-40℃,出料,冷至10℃过滤。滤饼用二甲苯洗涤,洗滤液合并,用盐酸萃取7-8次,分出二甲苯。盐酸萃取液加热回流8h,降温至30℃出料,冷至15-20℃过滤。滤液用液碱调pH14,然后用苯萃取8次,用无水碳酸钠脱水6h以上。过滤,滤液常压蒸去苯,再减压蒸馏,收庥90-110℃(1.33kPa)馏分,得N-氨乙基环庚亚胺(C9H20N2)。将 N-氨乙基环康亚胺、异甲基硫脲硫酸盐加入乙醇中加热回流2.5h,即生成胍乙啶硫酸盐,经精制、干燥,即得成品。安全信息
毒害物质数据 | 55-65-2(Hazardous Substances Data) |
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毒性 | LD50 oral in rat: 1050mg/kg |