4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
中文名称 | 4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸 |
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中文同义词 | 贝尼尔;二脒那秦;血虫净;二脒基重氮氨基苯二乙尿酸;二乙酰胺三氮脒;伯林尼尔;4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸;三氮米(贝尼尔) |
英文名称 | DIMINAZENE ACETURATE |
英文同义词 | Glycine, N-acetyl-, compd. with 4,4'-(1-triazene-1,3-diyl)bis[benzenecarboximidamide] (2:1);4,4’-(diamino)dibenzamidediaceturate;4,4’-(Diazoamino)dibenzamidinediaceturate;ganasag;ganaseg;glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(1-triazene-1,3-diyl)bis(benzenecarboxim;glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(1-triazene-1,3-diyl)bis[benzenecarboximid;glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(diazoamino)dibenzamidine(2:1) |
CAS号 | 908-54-3 |
分子式 | C22H29N9O6 |
分子量 | 515.52 |
EINECS号 | 212-999-2 |
相关类别 | 小分子抑制剂;医药原料;农药原料;农药兽药;原料;兽药原料;原料药;有机化工原料;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;BERENIL;化学试剂 |
Mol文件 | 908-54-3.mol |
结构式 |
4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸 性质
熔点 | 202 °C |
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储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 橙色至深橙色 |
水溶解性 | Soluble to 100 mM in water |
稳定性 | 稳定的。与强氧化剂不相容。 |
CAS 数据库 | 908-54-3(CAS DataBase Reference) |
二乙酰胺三氮脒是目前比较常用的新型抗血液原虫药,主要使用对象为泌乳期的奶牛,不合理的使用会造成生鲜乳中兽药残留,存在一定的安全风险。
二乙酰胺三氮脒对家畜的锥虫、梨形虫及边虫(无形体)均有作用。用药后血中浓度高,但持续时间较短,故主要用于治疗,预防效果差。其作用机理是选择性地阻断锥虫动基体的DNA合成或复制,并与细胞核产生不可逆性结合,从而使锥虫的动基体消失,并不能分裂繁殖。
Diminazene是一种二脒,也称4,4-(1-三氮烯-1,3-二取代基)双(苯甲脒),用作有效的杀锥虫剂。Diminazene能够抑制P2转运蛋白的活性,在Diminazene 适应性的锥虫系失去了这种活性,这并没有证明TbAT1转运 Diminazene,也不确定载体蛋白加入到P2是否能够参与Diminazene的摄取。Diminazene作用于布氏锥虫,通过427单转运而迅速积累,其K m 的值为0.45 μM。[
Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)对马和T. evansi感染的骡的初次治疗具有显著疗效,寄生虫在马和骡的外周血中分别从1-7天和1-14天被清除。 Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)治疗被感染的狗,可有效地清除血液中的寄生虫。化学性质
黄色结晶性粉末。熔点217℃(分解)。溶于14份20℃的水,微溶于乙醇,难溶于氯仿、乙醚、丙酮。无臭,味苦。用途
兽药。用于治疗大家畜焦虫和锥虫病。常用量,马:3-4mg/kg(体重),牛:4-7mg/kg(体重),羊:3-5mg/kg(体重)。用5%的水溶液,从肌肉或皮下注射。生产方法
以对硝基苯甲酸为原料,在高温下与对甲苯磺酰胺发生氰化反应,生成对硝基苯腈(C7H4N2O2[619-72-7]。然后由对硝基苯腈加成、胺化、还原、重氮化、偶合、成盐而得二脒那秦。1.加成、胺化将对硝基苯腈、甲醇、甲醇钠加入反应锅,搅拌溶解,在25-30℃反应3h。加入氯化铵,在10-15℃搅拌反应5h。回收甲醇至干,加入稀盐酸煮沸,过滤,得对硝基苯脒盐酸盐溶液。2.还原将上述溶液加热至50℃,加入冰醋酸,于60℃慢慢加入铁粉。加毕,升温至105℃反应5h。过滤,滤液用氢氧化钠溶液碱化至pH为12。过滤,用盐酸将滤液重新酸化至pH为1-2。浓缩,冷却结晶,过滤,得对氨基苯脒盐酸盐。3.重氮化、偶合先将一半量的对氨基苯脒盐酸盐加入水中,加盐酸溶解,于-5~0℃滴加10%的亚硝酸钠溶液,用碘化钾淀粉试纸检查终点,将另一半量的对氨基苯脒盐酸盐加少量水混匀后加入,再加饱和乙酸钠,析出黄色沉淀。过滤,滤饼溶于水中,用10%氢氧化钠溶液调节pH至9-10,析出结晶。过滤,滤饼用冷水和甲醇洗涤即得1,3-双(对脒基苯)-三氮烯。4.成盐 将上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇搅拌0.5h后,用氨水调节至pH为7,升温回渡溶解。加活性炭,过滤,滤液冷却结晶。过滤、干燥,得二脒那秦。安全信息
WGK Germany | 3 |
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RTECS号 | MB7605000 |
提供商 | 语言 |
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12404 | 4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸 Diminazene aceturate | 100 mg | 500元 | |
2024/08/19 | HY-12404 | 4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸 Diminazene aceturate | 908-54-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |