鲁伯斯塔盐酸盐
| 中文名称 | 鲁伯斯塔盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 芦布妥林;鲁伯斯塔盐酸盐;蛋白激酶C抑制剂(RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE);(9S)-9-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,10,11-四氢-9H,18H-5,21:12,17-二甲基二苯并[E,K]吡咯并[3,4-H][1,4,13]氧杂二氮杂环十四烷-18,20(19H)-二酮盐酸盐;LY333531 盐酸盐;(7S)-7-((二甲基氨基)甲基)-22,25-二氢-11H,21H,31H-6-氧杂-1,3(3,1)-二吲哚-2(3,4)-吡咯CYCLONONAPHANE-22,25-二酮盐酸盐 |
| 英文名称 | RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE |
| 英文同义词 | Ruboxistaurin Hydrochloride;(9S)-9-[(DiMethylaMino)Methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-DiMethenodibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione Hydrochloride;(S)-9-[(Dimethylamino)methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-dimethenodibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione monohydrochloride;Ruboxistaurin HCl;Ruboxistaurin(LY333531HCl);LY 333531 hydrochloride - Ruboxistaurin;Ruboxistaurin hydrochloride (LY333531);Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) |
| CAS号 | 169939-93-9 |
| 分子式 | C28H29ClN4O3 |
| 分子量 | 505.02 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;药物分子;Amines;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 169939-93-9.mol |
| 结构式 |  |
鲁伯斯塔盐酸盐 性质
| 比旋光度 | D25 -28.7° (c = 1.0 in ethanol) |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 橙红色 |
Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。
| Target | Value |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
PKCβ2
(Cell-free assay) | 5.9 nM |
|
PKCη
(Cell-free assay) | 0.052 μM |
|
PKCδ
(Cell-free assay) | 0.25 μM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 0.3 μM |
LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。
在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10195B | Ruboxistaurin hydrochloride | 1 mg | 850元 | |
| 2024/01/25 | HY-10195B | 鲁伯斯塔盐酸盐 Ruboxistaurin hydrochloride | 169939-93-9 | 5mg | 1770元 |