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5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

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产品介绍:中文名称:5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
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CAS:1285515-21-0
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纯度:97%
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纯度:97%
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纯度:>98% 包装信息:560RMB/5mg 备注:试剂级
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
中文同义词:5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
英文名称:LRRK2-kinase inhibitor
英文同义词:LRRK2-kinase inhibitor;BenzaMide, 5-(2-fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylMethoxy)-N-3-pyridinyl-;GSK2578215A;5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinylbenzamide;2-(benzyloxy)-5-(2-fluoropyridin-4-yl)-N-(pyridin-3-yl)benzaMide;5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinylbenzamide GSK2578215A;5-(2-fluoro-4-pyridinyl)-2-[(phenylmethyl)oxy]-N-3-pyridinylbenzamide;GSK2578125A
CAS号:1285515-21-0
分子式:C24H18FN3O2
分子量:399.4170232
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件:1285515-21-0.mol
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 性质
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble15mg/mL, clear
颜色white to beige
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 用途与合成方法
生物活性GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。
体外研究GSK2578215A induces a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells, and induces similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells. In SH-SY5Y cells, GSK2578215A impairs the autophagy flux by altering autophagosome–lysosome fusion, and induces mitophagy though induction of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling.
体内研究In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation in mouse spleen and kidney, but not in brain.
安全信息
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