益智二肽

益智二肽

中文名称益智二肽
中文同义词益智二肽;化合物DIHEXA;N-((S)-1-(((2S,3S)-1-((6-氨基-6-氧代己基)氨基)-3-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-3-(4-羟基苯基)-1-氧代丙烷-2-基)己酰胺
英文名称Dihexa
英文同义词Dihexa;N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide;Dihexa (PNB-0408);N-(1-OXOHEXYL)-L-TYROSYL-N-(6-AMINO-6-OXOHEXYL)-L-ISOLEUCINAMIDE;L-Isoleucinamide, N-(1-oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-;TIANFUCHEM--1401708-83-5---Dihexa;Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2;PNB-0408
CAS号1401708-83-5
分子式C27H44N4O5
分子量504.66
EINECS号227-005-2
相关类别多肽中间体;武汉贝尔卡主打
Mol文件1401708-83-5.mol
结构式益智二肽 结构式

益智二肽 性质

熔点>209°C (dec.)
沸点866.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.111±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)9.83±0.15(Predicted)
颜色白色至类白色
序列Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
InChIKeyADWKPLXLPNPJTR-JTJYXVOQSA-N
SMILESC(N)(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)CCCCC)CCCCCC(N)=O

益智二肽 用途与合成方法

Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF),Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。

Kd: 65 pM (HGF)

Dihexa binds with high affinity to HGF and both dihexa and its parent compound Norleucine 1-AngIV induce c-Met phosphorylation in the presence of subthreshold concentrations of HGF and augment HGF-dependent cell scattering. Further, dihexa and Nle1-AngIV induce hippocampal spinogenesis and synaptogenesis similar to HGF itself. Dihexa effectively inhibits HGF dimerization at 1 μM. While dihexa at 1 nM and 10 pM alone does not activate c-Met, it markedly augments the capacity of HGF at 1.25 and 2.5 ng/mL to activate c-Met.

Dihexa has a long circulating half-life. Dihexa exhibits procognitive activity. Dihexa reverses scopolamine-dependent spatial learning deficits. It improves spatial learning in aged rats. Dihexa induces spinogenesis in cultured hippocampal neurons.

参考质量标准
外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
氨基酸组成分析≤±10%

安全信息

MSDS信息

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