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二甲啡烷磷酸盐

二甲啡烷磷酸盐 更多供应商
公司名称: 海南满方园医药有限公司  黄金产品
联系电话: 13307521111 0898-66518050
产品介绍: 中文名称:磷酸二甲啡烷
英文名称:DiMiMorfan Phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:99.99 包装信息:2kg 备注:化工级
公司名称: 上海遐瑞医药科技有限公司  
联系电话: +86 21 61551611
产品介绍: 中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98% 包装信息:50kg;25kg;10kg;5kg;500g;500mg; 备注:工业级/医药级
公司名称: MedChemexpress LLC  
联系电话: 609-228-6898
产品介绍: 英文名称:Dimemorfan (phosphate)
CAS:36304-84-4
纯度:55RMB/10mM/1mL 包装信息:>98% 备注:试剂级
公司名称: 南京生利德生物科技有限公司  
联系电话: 025-57798810
产品介绍: 中文名称:磷酸二甲啡烷
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:99%
公司名称: 上海陶术生物科技有限公司  
联系电话: 15002134094 021-33632979
产品介绍: 英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98.00% 包装信息:50 mg;100 mg;;;;;;; 备注:试剂级,仅用于科研使用
二甲啡烷磷酸盐专题
二甲啡烷磷酸盐的作用
二甲啡烷磷酸盐又叫磷酸二甲啡烷,是日本藤泽药品工业株式会社研发,1974年最早在日本上市,临床应用多年未见严重不良反应报道,疗效确切,安全可靠。采用已上市多年的药物氢溴酸右美沙芬的碱基右美沙芬为起始原料,经甲氧基甲基化后与磷酸成盐制得磷酸二甲啡烷。本发
2020/10/18 17:56:53
二甲啡烷磷酸盐生产厂家及价格列表
磷酸二甲啡烷_合肥博思科创医药科技有限公司
价格:询价
2021/07/23 11:04:53
二甲啡烷磷酸盐_深圳摩科生化科技有限公司
价格:询价
2021/04/16 07:33:20
二甲啡烷磷酸盐
概述制备生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 二甲啡烷磷酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
中文同义词:磷酸二甲啡烷杂质;二甲啡烷磷酸盐;磷酸二甲啡烷
英文名称:Dimemorfan phosphate
英文同义词:DIMEMORFAN PHOSPHATE;(9alpha,13alpha,14alpha)-3,17-dimethylmorphinan dihydrogen phosphate;Astomin;dimemorphan phosphate;Morphinan, 3,17-dimethyl-, (9α,13α,14α)-, phosphate (1:1);Dimemomin;Hofvan;Dimemorfan phosphate USP/EP/BP
CAS号:36304-84-4
分子式:C18H25N.H3O4P
分子量:353.396
EINECS号:252-958-6
相关类别:
Mol文件:36304-84-4.mol
二甲啡烷磷酸盐
二甲啡烷磷酸盐 性质
熔点 267-269°
比旋光度 D23 +25.7° (c = 0.5 in methanol)
二甲啡烷磷酸盐 用途与合成方法
概述磷酸二甲啡烷抑制延脑咳嗽中枢,为非成瘾性中枢镇咳药。效果略优于右美沙芬,约为可待因的2倍,但毒性更低,反复应用不会成瘾,安全性较大。服用后迅速见效,且持续时间长,亦不会引起便秘,且国内尚无厂家批准上市,具有非常大的市场潜力,在国内开发本品具有广阔的市场前景。
制备氮气保护下,将起始原料3-甲氧基-17-甲基右吗喃(5.71g,20mmol)和双(三环己 基膦)二氯化镍(0.70g,1mmol)加入100ml甲苯中搅拌溶解,升温至65℃,滴加甲基溴化镁 (四氢呋喃溶液)(1mol/L,20ml,20mmol),滴加完毕保温反应,TLC检测原料反应完毕后降至 室温,滴加少量饱和氯化铵溶液淬灭反应,加水洗涤分层,分取有机层;有机层饱和食盐水 洗涤,再经干燥后,减压蒸馏除去甲苯得到二甲啡烷;不经纯化直接加入25ml95%乙醇室温 搅拌溶解,然后加入85%磷酸(2.3g,20mmol)反应后析出白色固体,经过滤、洗涤、干燥得到 磷酸二甲啡烷5.46g,收率77.4%,纯度96.2%。
生物活性Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
靶点
TargetValue
σ1 receptor
(on rat brain membranes)
150 nM(Ki)
体外研究

Dimemorfan (5-20 μM) inhibits both fMLP- and PMA-induced ROS production in a concentration-dependent manner and is relatively more potent in inhibiting fMLP-induced ROS production with an IC 50 value of 7.0 μM. Dimemorfan (10-50 μM) does not display significant activity in scavenging free radicals by xanthine/xanthine oxidase system. Dimemorfan significantly suppressed Mac-1 upregulation both in PMA- and fMLP-activated groups. Dimemorfan (10-20 μM) significantly suppresses LPS-induced ROS and NO production, and suppresses LPS-induced iNOS protein expression, and both the percentage of the positively stained population and the MCF intensities of MCP-1 and TNF-α in BV2 cytosol. Dimemorfan (20 μM) significantly blocks the degradation of cytosolic Iκ-Bα and nuclear translocation of NF-κB p65, as well as the transcriptional activity of NF-κB.

体内研究

Dimemorfan (6.25 or 12.5 mg/kg, s.c.) significantly attenuates the BAY k-8644-induced convulsive behaviors, in a dose-related manner (6.25 mg/kg dimemorfan+BAY k-8644 or 12.5 mg/kg dimemorfan+BAY k-8644 versus Saline+BAY k-8644, P<0.05 and P<0.01, respectively). Dimemorfan significantly attenuates BAY k-8644-induced increases in the c-fos and c-jun protein expression in a dose-dependent manner. Dimemorfan does not significantly affect locomotor activity or produce significant circling behavior in any locomotor pattern in mice. Dimemorfan (1 and 5 mg/kg, i.p.) surpresses the incarease of the plasma levels of TNF-α in mice. The infiltration of neutrophils into lung and liver as well as the production of oxidative stress (EB staining) in these tissues induced by LPS is markedly inhibited by the treatment with dimemorfan.

安全信息
毒性LD50 in mice (mg/kg): 223 s.c.; 475 orally (Kasé)
二甲啡烷磷酸盐 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S5280二甲啡烷磷酸盐
Dimemorfan phosphate
36304-84-425mg794.7元
2021/03/30S5280二甲啡烷磷酸盐
Dimemorfan phosphate
36304-84-425mg794.7元
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