1.抗疟疾作用 青蒿素具有特殊的药理学性质，对疟疾有非常好的治疗效果。在青蒿素的抗疟疾作用过程中，青蒿素通过干扰疟原虫体内的表膜-线粒体功能，导致虫体结构的全部瓦解。这个过程主要分析为：青蒿素分子结构中的过氧基通过氧化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，进而作用于疟原虫的膜系结构，破坏其泡膜、核膜以及质膜，使其线粒体肿胀且内外膜脱落，最终破坏疟原虫的细胞结构和功能，在这个过程中，疟原虫细胞核内的染色体也会受到影响。光学和电子显微镜观测结果显示，青蒿素可以直接进入疟原虫的膜系结构，可以有效地阻断疟原虫依赖的宿主红细胞浆的营养供给，进而对疟原虫的表膜—线粒体功能造成干扰（而非干扰其叶酸代谢），最终导致疟原虫虫体的全部瓦解。青蒿素的应用还会使疟原虫摄入的异亮氨酸的量大大减少，从而抑制疟原虫虫体内蛋白质的合成。
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青蒿提取物青蒿素artemisinin,QHS的药理作用研究-上禾生物简讯
除此之外，青蒿素的抗疟效果还与氧气压力有关，高的氧气压会使青蒿素对体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度降低。青蒿素对疟原虫的破坏作用分为2种，一种是直接破坏疟原虫；另一种是损坏疟原虫的红细胞，进而导致疟原虫死亡。青蒿素的抗疟疾作用对疟原虫红细胞期有直接的灭杀效果。而对红细胞前期和外期都无明显的影响。与其他抗疟药不同的是，青蒿素的抗疟机理主要依赖青蒿素分子结构中的过氧基。过氧基的存在对青蒿素的抗疟活性起决定性作用，如无过氧基团，青蒿素将会失去抗疟活性。因此可以说，青蒿素的抗疟机理与过氧基的分解反应密切相关。 除了对疟原虫有很好的灭杀作用外，青蒿素对其他寄生虫也有一定的抑制作用。
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2.抗肿瘤作用 青蒿素对肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种肿瘤细胞的生长具有明显的抑制作用。多项研究表明，青蒿素的抗疟性和抗癌性的作用机制相同，即通过青蒿素分子结构中的过氧桥断裂产生的自由基来实现抗疟和抗癌。且同一种青蒿素衍生物对不同类型的肿瘤细胞的抑制作用具有选择性。青蒿素作用于肿瘤细胞依靠的是通过诱导细胞的凋亡来完成对肿瘤细胞的灭杀。 与抗疟作用相同的是，双氢青蒿素可通过增加活性氧基团来抑制激活缺氧性诱导因子。例如，青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜之后，可以通过改变其细胞膜的通透性来升高细胞内的钙离子浓度，不仅可以激活白血病细胞内的钙蛋白酶，同时可以促进释放凋亡物质，加快细胞凋亡的速度。
3.免疫调节作用 青蒿素对免疫系统有调节作用。在保证青蒿素及其衍生物的使用剂量不会引起细胞毒性的情况下，青蒿素可以很好地抑制T淋巴细胞丝裂原，从而可以诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增值。而青蒿琥酯由于具有增强非特异性免疫的作用，可以提高小鼠血清的总补体活性。双氢青蒿素可以直接抑制B淋巴细胞的增值，减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌，从而抑制了体液的免疫反应。
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4.抗真菌作用 青蒿素的抗真菌作用体现在其对真菌的抑制作用。青蒿素的渣粉剂和水煎剂对表皮葡萄球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌和卡他球菌均有较强的抑制作用，对绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌等也有一定抑制作用。
5.抗卡氏肺孢子虫肺炎作用 青蒿素主要破坏卡氏肺孢子虫膜系结构,引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡,线粒体肿胀,核膜破裂,内质网肿胀,囊内小体溶解破坏等超微结构的改变。
6.抗孕作用 青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性,较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产,有可能被开发为人工流产药物。
7.抗血吸虫作用 其抗血吸虫活性基团是过氧桥,其药用机理是影响虫体的糖代谢。
8.对心血管的作用 青蒿素能明显对抗结扎冠脉引起的心律失常,可使氯化钙、氯仿引起的心律失常发作时间明显推迟,室颤明显减少。
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9.抗纤维化作用 与其抑制成纤维细胞增殖,降低胶原合成,抗组胺促胶原分解有关。
10.其它作用 双氢青蒿素对杜氏利什曼原虫有显著抑制作用并呈剂量相关性。青蒿提取物还可杀灭阴道毛滴虫和溶组织阿米巴滋养体。