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TGF-β/Smad

      TGF-β (转化生长因子β) 是一种多效性、多向性的细胞因子，Smad蛋白是细胞内重要的TGF-β信号传导和调节分子，可将TGF-β信号由胞浆直接传导至细胞核。TGF-β超家族信号转导途径在众多生物系统中对细胞增殖、分化及凋亡，细胞外机制的合成、免疫功能、创伤修复的调节发挥重要作用。TGF-β/Smad信号通路与人类许多疾病相关，如糖尿病肾病、风湿性疾病、骨关节炎、脊柱关节病等。

TGF-β/Smad通路转导过程

      TGF-β结合两种受体,TGF-βI型和II型受体(分别为TβRI和TβRII)形成信号通路。TβRII通过磷酸化TβRI，激活TβRI激酶活性。TβRI再磷酸化Smad转录因子，传送胞内信号。Smad蛋白主要有3类：1）受体调节的Smads（R-Smads）：Smad 1，Smad 2，Smad 3，Smad 5，Smad 8。Smad 2和Smad 3参与TGF-β和活化素信号通路，而Smad 1、Smad 5和Smad 8调节BMP信号通路； 2）共调节Smads（Co-smad）： Smad 4和Smad 10；3）抑制性Smads（I-Smads）： Smad 6和Smad 7。Smad 4和R-Smads在细质中形成异质复合物（R-Smad/Co-Smad），转运至细胞核，在转录共激活因子的作用下，调控基因的表达。

TGF-β/Smad信号通路图

产品列表

按靶点分类：     

*TGF-β/Smad

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 Ki

S125924

SB431542

≥98%

301836-41-9

10mg,50mg

无细胞

ALK5

94 nM

 

L127229

LDN-193189

≥98%

1062368-24-4

5mg,25mg

C2C12细胞

ALK2

5 nM

 

ALK3

30 nM

 

L126937

LY2157299

≥99%

700874-72-2

5mg,10mg,50mg

无细胞

TβRI

56 nM

 

L126135

LY2109761

≥99%

700874-71-1

5mg,10mg,50mg

无细胞

TβRI

 

38 nM

TβRII

 

300 nM

S129327

SB525334

≥98%

356559-20-1

5mg,10mg,50mg

无细胞

ALK5

14.3 nM

 

N125272

NG25

≥98%

1315355-93-1

5mg,10mg

 

TAK1

149 nM

 

MAP4K2

21.7 nM

 

S126125

SB505124

≥98%

694433-59-5

10mg,50mg

无细胞

ALK4

129 nM

 

ALK5

47 nM

 

P129335

Pirfenidone

≥98%(GC)

53179-13-8

100mg,500mg,1g,5g

 

TGF-β

 

 

G125999

GW788388

≥98%

452342-67-5

5mg,10mg,50mg,250mg

无细胞

ALK5

18 nM

 

L129343

LY364947

≥98%

396129-53-6

5mg,10mg,50mg

无细胞

TGFβR-I

59 nM

 

R125531

RepSox

≥98%

446859-33-2

5mg,25mg,100mg

无细胞

TGFβR-1

23 nM

 

ALK5

4 nM

 

S125587

SD-208

≥98%

627536-09-8

5mg,25mg,100mg

 

TGF-βRI

48 nM

 

K134657

Kartogenin

≥98% (HPLC)

4727-31-5

5mg,25mg,50mg,100mg,500mg

 

 

 

 

H107699

橙皮素

分析标准品,≥98%

520-33-2

20mg

 

 

 

 

H107700

橙皮素

97%

520-33-2

1g,5g,25g,100g

 

 

 

 

A114070 

土木香内酯

分析标准品,≥97%(HPLC)

546-43-0

10mg,50mg

 

 

 

 

 

*Bcr-Abl

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 ED50

D125110

Dasatinib

≥99%

302962-49-8

25mg,100mg,500mg,1g,5g

无细胞

Abl

<1 nM

 

Src

0.8 nM

 

c-Kit

79 nM

 

I129225

Imatinib Mesylate (STI571)

≥99%

220127-57-1

100mg,250mg,1g,5g,25g

无细胞

v-Abl

0.6 μM

 

c-Kit

0.1 μM

 

PDGFR

0.1 μM

 

P127550

Ponatinib (AP24534)

≥99%

943319-70-8

10mg,50mg,250mg

无细胞

Abl

0.37 nM

 

PDGFRα

1.1 nM

 

VEGFR2

1.5 nM

 

FGFR1

2.2 nM

 

Src

5.4 nM

 

D126182

Danusertib (PHA-739358)

≥98%

827318-97-8

5mg,10mg,50mg

无细胞

Aurora A

13 nM

 

Aurora B

79 nM

 

Aurora C

61 nM

 

B129232

Bafetinib (INNO-406)

≥98%

859212-16-1

5mg,25mg,100mg

无细胞

Bcr-Abl

5.8 nM

 

Lyn

19 nM

 

K127169

KW-2449

≥98%

1000669-72-6

5mg,25mg,100mg

 

Flt3

6.6 nM

 

N127928

NVP-BHG712

≥98%

940310-85-0

5mg,25mg,100mg

 

EphB4

 

25 nM

c-Raf

0.395 μM

 

c-Src

1.266 μM

 

c-Abl

1.667 μM

 

P126419

PP121

≥98%

1092788-83-4

10mg,50mg

 

PDGFR

2 nM

 

Hck

8 nM

 

mTOR

10 nM

 

VEGFR2

12 nM

 

Src

14 nM

 

Abl

18 nM

 

DNA-PK

60 nM

 

D126373

DCC-2036 (Rebastinib)

≥99%

1020172-07-9

10mg,50mg

 

Abl1(WT)

0.8 nM

 

Abl1(T315I)

4 nM

 

G129296

GZD824

≥99%

1421783-64-3

5mg,25mg

 

Bcr-Abl(WT)

0.34 nM

 

Bcr-Abl(T315I)

0.68 nM

 

G126166

GNF-2

≥98%

778270-11-4

5mg,25mg,50mg,250mg

 

Bcr-Abl

 

 

G177569

GNF-7

97%

 839706-07-9

100mg

 

M351T

<5 nM

 

T315I

61 nM

 

E255 V

122 nM

 

G250E

136 nM

 

c-Abl

133 nM

 

 

*PKC

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 Ki

E125760

Enzastaurin (LY317615)

≥98%

170364-57-5

10mg,50mg,250mg

无细胞

PKCβ

6 nM

 

S125985 

Sotrastaurin

≥99%

425637-18-9

5mg,25mg

无细胞

PKCθ

 

0.22 nM

S102392

星形孢菌素

98%

62996-74-1

1mg,5mg

无细胞

PKCα

2 nM

 

PKCγ

5 nM

 

PKCη

4 nM

 

G129385

Go 6983

≥96%

133053-19-7

10mg

 

PKCα

7 nM

 

PKCβ

7 nM

 

PKCγ

6 nM

 

PKCδ

10 nM

 

G129390

GF109203X

≥99%

 133052-90-1

1mg,10mg,50mg

无细胞

PKCα

20 nM

 

PKCβI

17 nM

 

PKCβII

16nM

 

PKCγ

20 nM

 

R129394

Ro 31-8220 Mesylate

≥99%

138489-18-6

10mg,50mg

无细胞

PKC-α

5 nM

 

PKC-βI

24 nM

 

PKC-βII

14 nM

 

PKC-γ

27 nM

 

PKC-ε

24 nM

 

D155111

Daphnetin

>90.0%(HPLC)

486-35-1

50mg,250mg,1g

 

EGFR

7.67 μM

 

PKA

9.33 μM

 

PKC

25.01 μM

 

D133831

盐酸白屈菜红碱

98%

3895-92-9 

5mg,25mg

 

PKC

7-18 μM

 

M111444

杨梅苷

98%

17912-87-7

20mg,100mg

 

 

 

 

P167764

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

98%

16561-29-8

1mg,5mg,25mg

 

PKC

 

 

 

*ROCK

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 Ki

Y129399

Y-27632 dihydrochloride

≥98%

129830-38-2

5mg,10mg,50mg,100mg

无细胞

ROCK1(p160ROCK)

140 nM

 

T126478

Thiazovivin

≥99%

1226056-71-8

5mg,10mg,50mg

无细胞

ROCK

0.5 μM

 

F122336

Fasudil Hydrochloride

98%

105628-07-7

100mg,250mg,500mg,1g,5g

 

ROCK2

 

0.33 μM

PKA

 

1.6 μM

PKG

 

1.6 μM

PKC

 

3.3 μM

MLCK

 

36 μM

G127028

GSK429286A

≥99%

864082-47-3

2mg,10mg

 

ROCK1

14 nM

 

ROCK2

63 nM

 

R126531

RKI-1447

≥98%

1342278-01-6

10mg,50mg

 

ROCK1

14.5 nM

 

ROCK2

6.2 nM

 

S127897

KD025 (SLx-2119)

≥98%

911417-87-3

5mg,25mg,100mg

 

ROCK2

60 nM

41 nM
 

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