G蛋白偶联受体
G蛋白偶联受体(GPCRs)是一类与G蛋白偶联的细胞表面受体,具有7个跨膜α螺旋结构。G蛋白偶联受体(GPCRs)能接受许多细胞外信号并传递给G蛋白,进而启动细胞内不同的信号转导通路。GPCRs介导对环境刺激物、神经递质、激素、细胞因子和脂质信号分子的多种生理反应,从而在视觉、嗅觉、自主神经系统和行为等生物过程中发挥着重要作用。GPCRs还与众多疾病相关,是治疗许多疾病的重要靶点之一。异常的GPCR功能与病理状态有关,如神经、免疫和激素紊乱等。
G蛋白偶联受体信号通路转导过程
G 蛋白偶联受体可被多种不同的外界刺激激活。当配体与GPCRs结合时,激活附着在细胞内侧端的G蛋白(由α、β、γ三个亚基组成的异源三聚体)。G蛋白上原本结合的GDP被GTP取代,导致α亚基与β-γ亚基复合物解离,并触发各种不同的信号级联放大,激活下游信号通路。这些细胞内信号通路包括cAMP/PKA、钙/NFAT、磷脂酶C(PLC)、蛋白酪氨酸激酶、MAP激酶、PI3K、NO/cGMP、Rho和JAK/STAT等,从而作用于相应的靶分子,进而调控代谢过程及基因表达功能。
G蛋白偶联受体信号通路图
产品列表
按靶点分类:
*5-HT受体
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
IC50 |
Ki |
pKi |
Fluoxetine HCl
≥98%(HPLC)
56296-78-7
1g,5g,25g
5-HT
0.1 pM
Venlafaxine hydrochloride
≥98%(HPLC)
99300-78-4
1g,5g,25g,100g
5-HT
Dapoxetine hydrochloride
≥98%(HPLC)
129938-20-1
250mg,1g,5g
5-HT
Iloperidone
≥98%
133454-47-4
50mg,250mg,1g,5g
5-HT
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr
≥98%
960203-27-4
5mg,25mg,100mg
5-HT1A
15 nM
Fluvoxamine maleate
≥98%
61718-82-9
250mg,1g,5g,25g,100g
5-HT
Sertraline HCl
≥98% (HPLC)
79559-97-0
1g,5g
5-HT
Lamotrigine
≥98%
84057-84-1
1g,5g
人类血小板
5-HT
240 μM
Clomipramine HCl
≥99%
17321-77-6
1g,5g,25g
5-HT
草酸右旋西酞普兰
98%
219861-08-2
50mg,250mg,1g,5g
5-HT
0.89 nM
盐酸度洛西汀
≥98.0%(HPLC)
136434-34-9
1g,5g,25g
5-HT
Milnacipran hydrochloride
≥99%
101152-94-7
10mg,50mg,250mg,500mg,1g,5g,25g
NET
77 nM
盐酸阿米替林
≥98%
549-18-8
1g,5g,25g,100g
5-羟色胺受体
3.45 nM
Levomilnacipran hydrochloride
97%
175131-60-9
100mg,250mg,1g
氢溴酸西酞
98%
59729-32-7
1g,5g
serotonin reuptake
1.8 nM
Venlafaxine hydrochloride
≥98% (HPLC)
93413-69-5
1g,5g,25g,100g
SNRI
盐酸去甲咪嗪
≥98%
58-28-6
1g,5g,25g
曲唑酮 盐酸盐
98%
25332-39-2
1g
5-HT
Protriptyline Hydrochloride
≥98%
1225-55-4
25mg,100mg
Atomoxetine HCl
≥98%
82248-59-7
50mg,250mg,1g
Norepinephrine (NE) transporter
5 nM
氯氮平
≥98%(GC)
5786-21-0
100mg,1g,5g,25g,100g
5-HT
110 nM
Olanzapine
≥99%
132539-06-1
1g,5g
5-HT2
Ketanserin
≥97%
74050-98-9
50mg,250mg,1g
5-HT2A
2.5 nM
Latrepirdine
≥96%
97657-92-6
5mg,10mg,50mg
盐酸阿米替林
≥98%
50-48-6
1g,5g,25g,100g
阿戈美拉汀
≥98%(HPLC)
138112-76-2
5mg,25mg,50mg,250mg,1g,5g,25g
5-HT2C
Asenapine maleate
≥98% (HPLC)
85650-56-2
10mg,50mg,250mg,1g
Risperidone
≥98%
106266-06-2
500mg,5g,25g,100g
5-HT2A
0.17 nM
α2c-adrenergic receptor
1.3 nM
Ziprasidone HCl
≥98%
122883-93-6
250mg,1g
5-HT receptor
WAY-100635 Maleate
≥99%
1092679-51-0
5mg,25mg,100mg
5-HT
0.95 nM
Blonanserin
≥98% (HPLC)
132810-10-7
25mg,100mg
dopamine D2 receptor
14.8 nM
SB269970 HCl
≥99%
261901-57-9
10mg,50mg
5-HT7
8.3
SB269970 HCl
-
261901-57-9
10mg
5-HT7
8.3
盐酸格拉司琼
98%
107007-99-8
10mg,50mg,1g,5g
5-HT3
Mirtazapine
≥98%
85650-52-8
100mg,1g
5-HT
SB742457
≥97%
607742-69-8
5mg,25mg
5-HT6
9.63
BRL-15572
≥99%
193611-72-2
5mg,10mg,50mg
5-HT1D
7.9
PRX-08066 Maleic acid
≥99%
866206-55-5
5mg,10mg,50mg
5-HT2B
3.4 nM
盐酸托烷司琼
≥98.0%
105826-92-4
250mg,1g,5g
5-HT3
70.1±0.9 nM
Pizotifen Malate
≥99%
5189-11-7
100mg,500mg
Azasetron HCl
≥99%
123040-16-4
25mg,100mg
5-HT3
0.33 nM
夫洛丙酮
≥99%
2295-58-1
50mg
5-HT1A
Ondansetron
≥99%
99614-02-5
10mg,50mg,250mg
5-HT3
Palonosetron HCl
≥99%
135729-62-3
100mg,500mg
5-HT3
VUF 10166
≥99%
155584-74-0
10mg,50mg,250mg
5-HT3A
0.04 nM
奈法唑酮盐酸盐
98.00%
82752-99-6
200mg,1g
盐酸赛庚啶
98%
41354-29-4
1g,5g,25g
5-HT2
0.6 nM
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate
≥98% (HPLC)
103639-04-9
1g,5g
5-HT3 receptor
6.16 nM
Alosetron Hydrochloride
≥98% (HPLC)
122852-69-1
1g,5g
5-HT3 receptor
Sarpogrelate Hydrochloride
≥98%
135159-51-2
5mg,25mg,100mg
5-HT2A
8.52
Ramosetron hydrochloride
98% (HPLC)
132907-72-3
10mg,50mg,100mg,250mg
5-HT3 receptor
0.091 nM
葛根素
98%
3681-99-0
1g,5g,25g,100g
5-HT2C
葛根素
分析标准品,≥98%
3681-99-0
20mg
5-HT2C
Cyclobenzaprine hydrochloride
98%
6202-23-9
1g,5g,25g
5-HT2 receptor
Granisetron
-
109889-09-0
25mg,50mg,100mg,250mg
5HT-3
LY310762
≥95%
192927-92-7
10mg,50mg
5-HT1D
249 nM
Palonosetron
-
135729-61-2
10mg,100mg
5-HT3 receptor
0.17 nM
5-甲氧基色胺
97%
608-07-1
250mg,1g,5g,25g
5-HT1
Sumatriptan Succinate
≥98% (HPLC)
103628-48-4
50mg,100mg,250mg,1g
Prucalopride
≥99%
179474-81-8
10mg,50mg
5-HT4A
2.5 nM
Aripiprazole
≥99%
129722-12-9
1g,5g
5-HT1A
4.2 nM
Naratriptan hydrochloride
≥98%
143388-64-1
10mg,25mg,50mg,100mg
5-HT
Rizatriptan Benzoate
≥98%(HPLC)
145202-66-0
10mg,50mg,250mg,1g,5g
5-HT1
Zolmitriptan
≥98%(HPLC)
139264-17-8
200mg,250mg,1g,5g,25g
5-HT
Mosapride Citrate
≥98%
112885-42-4
10mg,50mg,250mg,1g,5g,25g
5-HT4
Eletriptan HBr
≥98%
177834-92-3
10mg,50mg,250mg,1g,5g
5-HT1B
0.92 nM
Almotriptan Malate
≥99%
181183-52-8
1g
5-HT1B
Tegaserod maleate
98% (HPLC)
189188-57-6
10mg,50mg
5-HT4 receptor
BRL-54443
≥98%
57477-39-1
10mg,50mg,100mg
5-HT1E
8.7
brexpiprazole
97%
913611-97-9
1g
D2L
0.3 nM
Mosapride
95%
112885-41-3
1g,5g
5HT4
血清胺盐酸盐
AR
153-98-0
1g,5g,25g
5-HT
Vilazodone
≥98%
163521-12-8
10mg,50mg
Flibanserin
98% (HPLC)
167933-07-5
5mg,25mg
5-HT1A
1 nM
Vortioxetine
≥98%
508233-74-7
10mg,50mg,250mg,1g
Azacyclonol
≥99%
115-46-8
50mg
*肾上腺素受体
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
IC50 |
Ki
pKi
Kd
EC50
ED50
pEC50
甲磺酸多沙唑嗪
≥99%
77883-43-3
50mg,100mg,250mg,1g,5g,25g,100g
α-1肾上腺素能受体
Ivabradine HCl
≥98%
148849-67-6
250mg,1g,5g
肾上腺素受体
2.9 μM
Cisatracurium Besylate
≥98%
96946-42-8
1g
肾上腺素受体
Asenapine maleate
≥98% (HPLC)
85650-56-2
10mg,50mg,250mg,1g
5-HT2C
10.46
卡拉洛尔
98%
57775-29-8
250mg,1g
卡拉洛尔
分析标准品
57775-29-8
10mg
Alfuzosin hydrochloride
≥98%
81403-68-1
50mg,100mg,250mg,1g
α1受体
Silodosin
≥99%
160970-54-7
5mg,25mg,100mg,250mg,1g
Nebivolol hydrochloride
≥97%
152520-56-4
10mg,20mg,100mg,1g,5g
β1-肾上腺素受体
0.8 nM
BMY 7378 dihydrochloride
≥98%
21102-95-4
10mg,50mg,100mg
α2C肾上腺素受体
6.54
Prazosin Hydrochloride
≥98.0%
19237-84-4
50mg,250mg,1g
α肾上腺素受体
甲磺酸酚妥拉明
≥98.0%(TLC)
65-28-1
100mg,500mg,5g
α-肾上腺素受体
0.1 μM
酒石酸美托洛尔
98%
56392-17-7
5g
β-肾上腺素能受体
42 ng/mL
酒石酸美托洛尔
分析标准品
56392-17-7
1g
β-肾上腺素能受体
42 ng/mL
Terazosin hydrochloride Dihydrate
≥98%
70024-40-7
100mg,5g,25g
α-肾上腺素能受体
Maprotiline HCl
≥99%(HPLC)
10347-81-6
1g,5g,25g
肾上腺素受体
Carvedilol
≥98%(HPLC)
72956-09-3
1g,5g,25g
α1肾上腺素受体
Naftopidil
≥98.0%
57149-07-2
5g,25g,500g
α1-肾上腺素能受体
58.3 nM
Phenoxybenzamine HCl
≥98%
63-92-3
1g,5g,25g
α受体拮抗剂
550 nM
Acebutolol HCl
≥99%
34381-68-5
250mg
β-肾上腺素能受体
Buflomedil HCl
≥98%
35543-24-9
1g,5g,25g,100g,500g
α-肾上腺素受体
cis-(Z)-Flupentixol Dihydrochloride
≥98% (HPLC)
51529-01-2
250mg
α肾上腺素能受体
阿普洛尔 盐酸盐
≥99%
13707-88-5
50mg,250mg
β-肾上腺素能受体
Moxisylyte hydrochloride
>99% (TLC)
964-52-3
25g
α-肾上腺素受体
Atipamezole Hydrochloride
98%
104075-48-1
25mg,100mg,250mg,1g
α2肾上腺素能受体
Atipamezole
≥98% (HPLC)
104054-27-5
5mg,25mg,100mg,1g
α2肾上腺素能受体
吡贝地尔
>98.0%(GC)(T)
3605-01-4
200mg,1g
α2C肾上腺素受体
7.2
盐酸坦索罗辛
98%
106463-17-6
100mg,500mg,1g
α1A肾上腺素受体
Terazosin Hydrochloride
>98.0%(HPLC)
63074-08-8
50mg,250mg,1g
α-AR
盐酸贝凡洛尔
98%
42864-78-8
250mg,1g,5g
β肾上腺素受体
Betaxolol
≥98%
63659-18-7
10mg,50mg,250mg
β1肾上腺素能受体
阿替洛尔
≥98%,powder
29122-68-7
1g,5g,25g,100g
β1肾上腺素受体
0.25 μM
盐酸育亨宾
99%
65-19-0
1g,5g,25g
α2肾上腺素受体
盐酸育亨宾
分析标准品,≥99%
65-19-0
20mg
α2肾上腺素受体
盐酸育亨宾
97%
65-19-0
1g,5g,25g
α2肾上腺素受体
Labetalol HCl
98%
32780-64-6
50mg,250mg,1g
α1肾上腺素受体
Mirabegron
≥99%
223673-61-8
5mg,10mg,50mg,250mg,1g
β3肾上腺素受体
22.4 nM
盐酸甲苯噻嗪
分析标准品
23076-35-9
100mg
α2肾上腺素能受体
盐酸甲苯噻嗪
98%
23076-35-9
1g,5g,25g,100g
α2肾上腺素能受体
盐酸阿可乐定(曾用名:盐酸安普乐定)
97%
73218-79-8
25mg,100mg,250mg,1g,5g
α2-肾上腺素能受体
茚达特罗马来酸盐
>98.0%(HPLC)
753498-25-8
20mg,25mg,50mg,100mg,1g
β1肾上腺素受体
7.36
盐酸异丙肾上腺素
≥99%
51-30-9
5g,25g,100g
β肾上腺素受体
Formoterol Hemifumarate
≥99%
43229-80-7
10mg,50mg
β2肾上腺素受体
酒石酸肾上腺素
≥98%
51-42-3
1g,5g,25g
α肾上腺素能受体
盐酸可乐定
98%
4205-91-8
250mg,1g,5g,100g
α2肾上腺素能受体
0.02±0.01 mg/kg
Droxidopa
≥98%
23651-95-8
50mg,250mg
Dexmedetomidine
≥98%
113775-47-6
50mg,250mg
α2肾上腺素能受体
盐酸去氧肾上腺素
99%
61-76-7
5g,10g,25g,50g,100g
α1肾上腺素能受体
氯苄氨胍醋酸盐
>98.0%(HPLC)
23256-50-0
200mg,1g,5g
α2a-肾上腺素能受体
8.25
Naphazoline hydrochloride
99%
550-99-2
5g,25g,100g,500g
利托君盐酸盐
≥98%
23239-51-2
250mg,1g,5g
β-2肾上腺素能受体
Dexmedetomidine HCl
≥98%
145108-58-3
5mg,10mg,50mg,100mg
α-2肾上腺素受体
Medetomidine HCl
≥99%
86347-15-1
10mg,25mg,50mg,100mg
α2-肾上腺素受体
1.08 nM
替扎尼定
98%
64461-82-1
5g,25g
α2-肾上腺素受体
Detomidine HCl
≥98%
90038-01-0
50mg,250mg,1g
Scopine
≥98%
498-45-3
25mg,100mg,200mg,500mg
α1-肾上腺素能受体
重酒石酸去甲肾上腺素一水合物
≥98%(HPLC),USP
108341-18-0
250mg,1g,5g,25g
α-肾上腺素能受体
赛拉嗪
≥98.0%(HPLC)
7361-61-7
1g,5g,10g,25g
α2-肾上腺素受体
特布他林半硫酸盐
98%
23031-32-5
1g,5g,25g
β2-肾上腺素能受体
53 nM
特布他林半硫酸盐
分析标准品
23031-32-5
100mg
β2-肾上腺素能受体
53 nM
异丙肾上腺素硫酸盐二水合物
>98.0%(HPLC)(N)
299-95-6
1g,5g,25g
β-肾上腺素能受体
Xylometazoline HCl
≥98.0%(HPLC)
1218-35-5
1g,5g,25g,100g
α2B肾上腺素受体
4 μM
双甲脒
分析标准品,99%
33089-61-1
250mg
α2肾上腺素受体
双甲脒
97%
33089-61-1
1g,5g
α2肾上腺素受体
Guanfacine hydrochloride
≥98%(HPLC)
29110-48-3
10mg,50mg,100mg,250mg
α2A-肾上腺素受体
异舒普林 盐酸盐
分析标准品
579-56-6
1g,5g
β-肾上腺素能受体
Indacaterol
≥99%
312753-06-3
50mg,250mg
β1-肾上腺素能受体
7.36
Bambuterol Hydrochloride
≥98% (HPLC)
81732-46-9
1g,5g
β-肾上腺素能受体
DL-去甲肾上腺素 盐酸盐
97%
55-27-6
1g,5g,25g
辛弗林
分析标准品,≥98%
94-07-5
20mg
L-去甲肾上腺素
98%
51-41-2
250mg,1g
α1肾上腺素受体
56 nM
Brimonidine
>98.0%(HPLC)
59803-98-4
250mg,1g,5g
双氢麦角胺甲磺酸盐
>95.0%(HPLC)
6190-39-2
100mg,250mg,1g
Dihydro Ergotamine Mesylate
药典级
6190-39-2
250mg
Adrenalone HCl Hydrate
≥98%
62-13-5
1g,5g,25g,100g
α-1肾上腺素受体
醋酸去氧皮质酮
≥99%
56-47-3
250mg,1g,5g
*组胺受体
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
IC50 |
Ki |
Cetirizine dihydrochloride
98%
83881-52-1
1g,5g,25g,100g
组胺受体
Fexofenadine HCl
≥98%
153439-40-8
10mg,50mg,1g,5g
组胺H1受体
246 nM
Epinastine HCl
≥99%
108929-04-0
50mg,250mg,1g,5g,25g
组胺受体
Olopatadine Hydrochloride
>98.0%(HPLC)
140462-76-6
250mg,1g
组胺受体
559 μM
安他唑啉 盐酸盐
98%
2508-72-7
1g,5g,25g,100g
组胺H1受体
酮替芬延胡索酸
99%
34580-14-8
100mg,250mg,1g,5g,25g
组胺H1受体
Azatadine dimaleate
≥98%
3978-86-7
10mg,50mg,250mg,1g
组胺受体
6.5 nM
橙皮素
分析标准品,≥98%
520-33-2
20mg
组胺受体
橙皮素
97%
520-33-2
1g,5g,25g,100g
组胺受体
CarbinoxamineMaleateSalt
-
3505-38-2
5g,10g,25g
组胺-H1受体
Doxylamine Succinate
≥99%
562-10-7
1g,5g,10g,25g,50g
组胺H1受体
盐酸倍他司汀
99%
5579-84-0
1g,5g,10g,25g,100g
组胺H3受体
1.9 μM
Clemastine Fumarate
≥98% (HPLC)
14976-57-9
100mg,250mg,500mg,1g
组胺H1受体
3 nM
Latrepirdine
≥96%
97657-92-6
5mg,10mg,50mg
Loratadine
≥98%
79794-75-5
100mg,1g,5g,25g
B(0)AT2
4 μM
Bepotastine Besilate
98%
190786-44-8
10mg,50mg,100mg,250mg,1g
Mianserin HCl
≥98%
21535-47-7
50mg,250mg,1g,5g
组胺受体
美喹他嗪
>98.0%(GC)
29216-28-2
100mg,250mg,1g
组胺H1受体
Azelastine HCl
≥98%(HPLC)
79307-93-0
100mg,250mg,1g,5g,25g
组胺受体
盐酸雷尼替丁
≥98%(HPLC)
66357-59-3
1g,5g,25g
组胺H2-受体
3.3±1.4 μM
Diphenhydramine Hydrochloride
≥98% (HPLC)
147-24-0
5g,25g,100g,500g
组胺H1受体
Desloratadine
>98.0%(HPLC)(T)
100643-71-8
100mg,250mg,1g,5g,25g
组胺H1受体
51nM
马来酸氯苯那敏
≥99%
113-92-8
5g,25g,100g,500g
组胺H1受体
12nM
Meclizine 2HCl
≥98%
1104-22-9
250mg,1g,5g,25g
组胺H1受体
Mizolastine
≥98%
108612-45-9
1g,5g
组胺H1受体
47 nM
Cimetidine
99%
51481-61-9
5g,25g,100g
组胺H2受体
Lafutidine
≥99%
118288-08-7
10mg,50mg,250mg
组胺H2受体
Nizatidine
≥98%
76963-41-2
5g,25g
组胺H2受体
0.9 nM
羟嗪 二盐酸盐
98%
2192-20-3
10mg,10g
组胺H1受体
19 nM
Brompheniramine hydrogen maleate
≥98%
980-71-2
50mg,250mg,1g,5g,25g
组胺H1受体
JNJ-7777120
≥98% (HPLC)
459168-41-3
10mg,50mg
组胺H4受体
4.5 nM
Pemirolast potassium
≥99%
100299-08-9
10mg,50mg,250mg
组胺H1受体
盐酸左旋西替利嗪
≥98% (HPLC)
130018-87-0
1g,5g
组胺H1受体
Pheniramine Maleate
≥99%
132-20-7
1g,5g
咳平盐酸盐
分析标准品
14984-68-0
5g,10g,25g
盐酸罗沙替丁醋酸酯
≥99%
93793-83-0
200mg,1g,5g,25g
组胺H2受体
3.2 μM
阿伐斯汀
>98.0%(HPLC)
87848-99-5
20mg,100mg
富马酸依美斯汀
≥98.0%(HPLC)
87233-62-3
50mg,250mg,1g,5g
组胺H1受体
美海屈林萘二磺酸盐
98%
6153-33-9
1g,5g,25g
Famotidine
≥99%
76824-35-6
5g,25g
组胺H2受体
0.6 mM
盐酸异丙嗪
>98.0%(HPLC)
58-33-3
25g,100g
组胺H1受体
Lidocaine
≥99%
137-58-6
5g,25g,100g
组胺H1受体
>32 μM
组胺二盐酸盐
98%
56-92-8
5g,25g,100g
组胺H1受体
甲磺酸倍他司汀
>99.0%(HPLC)
54856-23-4
25g,100g,500g