G蛋白偶联受体
G蛋白偶联受体（GPCRs）是一类与G蛋白偶联的细胞表面受体，具有7个跨膜α螺旋结构。G蛋白偶联受体(GPCRs)能接受许多细胞外信号并传递给G蛋白，进而启动细胞内不同的信号转导通路。GPCRs介导对环境刺激物、神经递质、激素、细胞因子和脂质信号分子的多种生理反应，从而在视觉、嗅觉、自主神经系统和行为等生物过程中发挥着重要作用。GPCRs还与众多疾病相关，是治疗许多疾病的重要靶点之一。异常的GPCR功能与病理状态有关，如神经、免疫和激素紊乱等。
G蛋白偶联受体信号通路转导过程
G 蛋白偶联受体可被多种不同的外界刺激激活。当配体与GPCRs结合时，激活附着在细胞内侧端的G蛋白（由α、β、γ三个亚基组成的异源三聚体）。G蛋白上原本结合的GDP被GTP取代，导致α亚基与β-γ亚基复合物解离，并触发各种不同的信号级联放大，激活下游信号通路。这些细胞内信号通路包括cAMP/PKA、钙/NFAT、磷脂酶C（PLC)、蛋白酪氨酸激酶、MAP激酶、PI3K、NO/cGMP、Rho和JAK/STAT等，从而作用于相应的靶分子，进而调控代谢过程及基因表达功能。
G蛋白偶联受体信号通路图
产品列表
按靶点分类：
*多巴胺受体
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
IC50 |
Ki
ED50
EC50
Benztropine mesylate
≥98%
132-17-2
1g,5g
DAT
118 nM
盐酸氯丙嗪
≥98%(HPLC)
69-09-0
5g,25g,100g
多巴胺受体
6.1 μM
盐酸氯丙嗪
分析标准品
69-09-0
250mg
多巴胺受体
6.1 μM
Clemizole
≥98%
442-52-4
5mg,25mg,100mg
组胺H1受体
Amfebutamone (Bupropion) HCl
≥98% (HPLC)
31677-93-7
250mg,1g,5g
多巴胺受体
3.4 μM
三氟拉嗪二盐酸盐
>98.0%(HPLC)(T)
440-17-5
5g,25g,100g
多巴胺D2受体
1.1 nM
Domperidone
≥98%
57808-66-9
50mg,250mg,1g,5g,25g,100g
多巴胺D2受体
Methyldopa Sesquihydrate
≥98%
555-30-6
1g,5g,25g
多巴脱羧酶
21.8 mg/kg
Olanzapine
≥99%
132539-06-1
1g,5g
多巴胺D2受体
Quetiapine Fumarate
≥98%
111974-72-2
1g,5g
多巴胺受体
Ziprasidone HCl
≥98%
122883-93-6
250mg,1g
5-HT
Amisulpride
≥98%
71675-85-9
50mg,250mg,1g
多巴胺受体
帕利哌酮
98%
144598-75-4
10mg,50mg,250mg,1g,5g,25g
多巴胺受体
Chlorprothixene
≥98%
113-59-7
50mg,250mg
多巴胺D1受体
18 nM
吩噻嗪
分析标准品
92-84-2
250mg
多巴胺-2(D2)受体
吩噻嗪
98%
92-84-2
100g,500g,5kg
多巴胺-2(D2)受体
Droperidol
≥98%
548-73-2
50mg,250mg,1g
Levosulpiride
≥98%
23672-07-3
5g,25g
多巴胺D2受体
延胡索乙素
97%
2934-97-6
1g,5g
延胡索乙素
分析标准品,>97%
2934-97-6
250mg
Perphenazine
>97.0%
58-39-9
5g,25g
多巴胺D1/D2受体
6-羟基多巴胺氢溴酸盐
95%
636-00-0
50mg,250mg,1g
Chlorprothixene hydrochloride
98%
6469-93-8
1g
三氟丙嗪盐酸盐
>98.0%(HPLC)
1098-60-8
1g,5g
Penfluridol
>97.0%(HPLC)
26864-56-2
200mg,1g
多巴胺受体
1.6 μM
Molindone Hydrochloride
≥98.0%(HPLC)
15622-65-8
100mg,250mg,1g,5g,25g
多巴胺D2/D5受体
Rotundine
≥98%
483-14-7
100mg,250mg,500mg
多巴胺D1受体
Sulpiride
>98.0%(HPLC)
15676-16-1
5g,25g,100g
多巴胺D2受体
丁苯那嗪
98%
58-46-8
250mg,1g,5g
Azaperone
≥99%
1649-18-9
50mg,250mg
多巴胺受体
Chlorpromazine
95%
50-53-3
1g,5g
甲氧氯普胺
98%
364-62-5
5g,25g
多巴胺受体
Cariprazine hydrochloride
97%
1083076-69-0
1g
多巴胺D2/D3受体
左旋多巴
99%
59-92-7
25g,100g,500g
多巴胺受体
左旋多巴
分析标准品,>99%
59-92-7
20mg
多巴胺受体
盐酸金刚烷胺
99%（T）
665-66-7
5g,25g,100g,500g
多巴胺受体
Pramipexole 2HCl Monohydrate
≥98%(HPLC)
191217-81-9
50mg,250mg,1g
D2S受体
3.9 nM
Pramipexole
≥99%
104632-26-0
10mg,50mg
D2S受体
3.9 nM
盐酸多巴胺
98%
62-31-7
5g,25g,100g,500g,2.5kg
多巴胺受体
Pergolide mesylate
≥99%
66104-23-2
2.5mg
brexpiprazole
97%
913611-97-9
1g
D2L
0.3 nM
吡贝地尔
>98.0%(GC)(T)
3605-01-4
200mg,1g
PD128907 HCl
≥98%
112960-16-4
5mg,25mg,100mg
多巴胺D3受体
0.64 nM
Rotigotine
≥98%
99755-59-6
10mg,50mg
多巴胺受体
Pramipexole dihydrochloride
>98% (HPLC)
104632-25-9
10mg,50mg
D2S受体
3.9 nM
MPTP盐酸盐
≥98%
23007-85-4
25mg,100mg
*阿片受体
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
IC50 |
Ki |
Racecadotril
≥98%
81110-73-8
250mg,1g,5g,25g
阿片受体
4.5 μM
Naloxone HCl
≥99%
357-08-4
50mg,250mg,1g
JTC-801
≥99%
244218-51-7
5mg,10mg,50mg
ORL1
94 nM
Naltrexone HCl
≥99%
16676-29-2
50mg,250mg,1g
阿片受体
8 nM
Alvimopan
≥98%
156053-89-3
25mg,100mg
μ阿片受体
0.77 nM
Loperamide HCl
≥98%
34552-83-5
5g,25g
μ阿片受体
3.3 nM
ADL5859 HCl
≥98%
850173-95-4
1mg,5mg,10mg,50mg
δ阿片受体
0.8 nM
苦参碱
98%
519-02-8
100mg,1g,5g,25g
κ阿片受体
苦参碱
分析标准品,≥98%
519-02-8
20mg
κ阿片受体
Trimebutine
≥98%
39133-31-8
250mg,5g,25g,100g
μ阿片受体
Meptazinol HCl
≥99%
59263-76-2
10mg,50mg,250mg
阿片受体
*大麻素受体
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
IC50 |
Ki
EC50
Rimonabant
≥98%
168273-06-1
10mg,50mg,500mg
hCB1
13.6 nM
AM251
≥98%
183232-66-8
5mg,25mg,100mg
CB1
700 nM
CP-945598 HCl
≥98%
686347-12-6
10mg,50mg
CB1
0.7 nM
AM1241
≥98%
444912-48-5
5mg,10mg,25mg,50mg
CB2
3.4 nM
BML-190
≥99%
2854-32-2
10mg,50mg
CB2
435 nM
GW842166X
≥98%
666260-75-9
5mg,25mg,100mg
CB2
63 nM
Org 27569
≥98%
868273-06-7
10mg,50mg
CB1
*内皮素受体
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
IC50 |
Zibotentan (ZD4054)
≥98%
186497-07-4
5mg,25mg,100mg
ET-A
21 nM
Bosentan Hydrate
≥99%
157212-55-0
50mg,250mg,1g,5g
ET-A
4.7 nM
Macitentan
≥97%
441798-33-0
5mg,25mg,100mg,1g
ET-A
0.5 nM
Ambrisentan
≥99%
177036-94-1
5mg,10mg,20mg,100mg,250mg,1g
ET-A
18 nM
*S1P受体
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
IC50 |
Ki
EC50
SKI II
≥98%
312636-16-1
5mg,25mg,100mg
SphK
0.5 μM
PF-543
-
1415562-82-1
5mg,10mg,50mg
SphK1
3.6 nM
ABC294640
≥99%
915385-81-8
5mg,10mg,50mg
SphK2
60 μM
Fingolimod HCl
≥98%
162359-56-0
100mg,200mg,250mg,1g
K562 、NK细胞
S1P
0.33 nM
Ponesimod
97%
854107-55-4
100mg
S1P1
5.7 nM
*Hedgehog/Smoothened
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
IC50 |
Ki
Kd
Vismodegib (GDC-0449)
98%
879085-55-9
10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g
无细胞
hedgehog
3 nM
LY2940680
≥99%
1258861-20-9
5mg,10mg,50mg
Smo
JK184
98% (HPLC)
315703-52-7
5mg,25mg
哺乳动物细胞
Gli
30 nM
Jervine
>97.0%(HPLC)
469-59-0
10mg,25mg,50mg,100mg,250mg
Hedgehog
500-700 nM
Cyclopamine
≥99%
4449-51-8
5mg,10mg,50mg
TM3Hh12细胞
Smo
46 nM
NVP-LDE225
≥99%
956697-53-3
10mg,50mg,100mg
无细胞
Smo (小鼠)
1.3 nM
PF-5274857
≥99%
1373615-35-0
5mg,10mg,50mg
Smo
5.8 nM
4.6 nM
SANT-1
≥98%
304909-07-7
5mg,25mg,100mg
Smo
1.2 nM
BMS-833923
≥99%
1059734-66-5
10mg,50mg
Smo
Purmorphamine
≥98%
483367-10-8
5mg,25mg,100mg
HEK293T细胞
Smo
~1.5 μM
*SGLT
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
IC50 |
EC50
Dapagliflozin
≥99%
461432-26-8
10mg,50mg,250mg,1g
CHO细胞
hSGLT2
1.1 nM
Canagliflozin
≥98%
842133-18-0
10mg,50mg,250mg,1g
无细胞
SGLT2
2.2 nM
Empagliflozin (BI 10773)
≥99%
864070-44-0
5mg,25mg,100mg,500mg,1g
SGLT2
3.1 nM
LX-4211
≥98%
1018899-04-1
5mg,10mg,50mg
SGLT1
36 nM
Ipragliflozin
97%
761423-87-4
10mg,25mg,50mg,100mg,1g
hSGLT2
7.4 nM
根皮素
≥98%
60-82-2
250mg,1g,5g
SGLT1
根皮苷
≥98%
60-81-1
250mg,1g
PF-04971729
≥98%
1210344-57-2
5mg,10mg,50mg
hSGLT2
0.877 nM
*SGLT
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
Ki |
Ki16425
≥98%
355025-24-0
2mg,5mg,25mg
RH7777细胞系
LPA1
0.34 μM
Ki16198
≥99%
355025-13-7
5mg,10mg,50mg
LPA1
0.34 μM
*OX受体
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
Alverine Citrate
≥99%
5560-59-8
5g,25g
五味子酯甲
分析标准品,>98%
58546-56-8
20mg,100mg
*CGRP受体
BMS-927711
-
1289023-67-1
10mg,25mg,100mg
CGRP
0.027 nM
*MT受体
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点
Ki
pKi
Ramelteon
≥99%
196597-26-9
10mg,50mg,100mg
MT1
14 pM
褪黑素
98%
73-31-4
250mg,1g,5g,25g,100g
MT
Tasimelteon
97%
609799-22-6
100mg
MT1
9.45
*PAFR
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点
IC50
银杏内酯B
分析标准品,≥99%
15291-77-7
10mg,50mg
PAFR
3.6 μM
*PKA
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞 |
靶点 |
IC50 |
Ki |
A-674563
≥98%
552325-73-2
5mg,25mg,100mg
PKA
16 nM
H 89 2HCl
≥99%
130964-39-5
10mg,50mg
无细胞
PKA
48 nM
Daphnetin
>90.0%(HPLC)
486-35-1
50mg,250mg,1g
EGFR
7.67 μM
N6,2′-O-二丁酰基腺苷3′,5′-环磷酸 钠盐
≥97% (HPLC)
16980-89-5
25mg,100mg,250mg,1g
PKA
*腺苷受体
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点
IC50
Ki
5-Iodotubercidin
≥98%
24386-93-4
5mg,25mg
腺苷激酶
26 nM
Istradefylline
≥99%
155270-99-8
5mg,25mg,100mg
A2AR
2.2 nM
7-(2-羟丙基)茶碱
>98.0%(HPLC)(N)
603-00-9
1g,5g,25g
A1腺苷
SCH 58261
98% (HPLC)
160098-96-4
5mg,10mg,25mg,50mg,100mg
bovine A2a
2.0 nM
Reversine
≥97%(HPLC)
656820-32-5
5mg,10mg,50mg,100mg,250mg
人A3腺苷受体
0.66 μM
茶碱乙酸
98%
652-37-9
25g,100g,500g
腺嘌呤核苷
用于细胞培养,>99.5%(HPLC)
58-61-7
5g,25g
腺嘌呤核苷
超纯级,99.5%
58-61-7
1g,5g,25g,100g
腺嘌呤核苷
BC,99%
58-61-7
25g,100g
*CaSR
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点
IC50
EC50
Cinacalcet HCl
≥99%
364782-34-3
10mg,50mg,250mg,1g,5g
CaSR
2.8 μM
NPS-2143
≥98%
284035-33-2
5mg,25mg,100mg
Ca(2+)受体
43 nM
*CXCR
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
细胞
靶点
IC50
单宁酸
AR
1401-55-4
10g,25g,100g,250g,500g
CXCL12
Reparixin
≥98%
266359-83-5
5mg,25mg,100mg
CXCR1
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)
≥99%
155148-31-5
5mg,10mg,50mg
CXCR4
44 nM
Plerixafor
≥98%
110078-46-1
10mg,50mg,250mg
无细胞
CXCR4
44 nM
danirixin
97%
954126-98-8
100mg
CXCL8
12.5 nM
*血管升压素受体
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点 |
IC50 |
Conivaptan HCl
≥99%
168626-94-6
10mg,50mg,250mg
加压素受体1
Tolvaptan
≥98%
150683-30-0
10mg,50mg,250mg,1g
加压素受体2
1.28μM
Mozavaptan
≥99%
137975-06-5
10mg,50mg
加压素受体1
1.2 μM
*cAMP
| 项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
靶点
IC50
EC50
硫双二氯酚
97%
97-18-7
25g,100g,500g
sAC
4.0 μM
Forskolin
≥98%
66575-29-9
10mg,50mg,100mg,500mg,1g
AC
PACAP(6-38), human, ovine, rat
98%
137061-48-4
1mg,5mg,25mg
PAC1
1.1 nM
*TAAR
色胺
98%
61-54-1
5g,25g,100g,500g
hTAAR1
1.08 μM
酪胺
98%
51-67-2
1g,5g,25g,100g,500g
hTAAR1
34 nM
*前列腺素受体
项目号 |
产品名称 |
规格 |
CAS |
包装 |
Bimatoprost
≥99%
155206-00-1
10mg,50mg,100mg,500mg
Prostaglandin E1
≥98%(HPLC)
745-65-3
5mg,25mg,100mg
Dinoprostone
98%
363-24-6
1mg,10mg,25mg
Dinoprost
≥99%
38562-01-5
1mg,5mg,25mg,100mg
Ethamsylate
≥98%
2624-44-4
1g,5g,25g,100g