脂质纳米颗粒是一种可用于皮肤药物产品开发的优越配方，它同时结合了有效的药物输送和皮肤携带特性。
皮肤是局部输送和全身作用药物的常用途径。尽管皮肤是防止异物渗透的天然屏障，但仍存在递送纳米颗粒的可能。
脂质纳米颗粒 (LNP) 是一种极具吸引力的真皮给药递送载体。将亲脂性活性成分封装在 LNP中可提高活性成分的化学稳定性——在皮肤应用后，LNP配方会形成一层被称为“隐形贴片”的脂质膜，从而增加皮肤水合作用并改善真皮渗透。
许多科学研究已经证明 LNP 优于经典皮肤配方，如乳液或面霜，或纳米乳液。这种药物输送系统被用于各种药物或化妆品中——近期被描述为zui成功的皮肤输送载体。
但直到现在，还没有验证性研究来调查与其他皮肤给药策略相比，LNP 是否确实是一种整体上更优越的配方原则。
2021年发表于《Drug Delivery and Translational Research》的一项新研究中，研究人员直接将 LNP 的所有生物制药特性与经典制剂进行了比较。
该团队生产了 LNP、一种粗乳液和一种具有相似化学成分的纳米乳液配方，并表征了它们的理化特性。粗乳液是一种半固体配方，平均液滴尺寸为 10–15 µm。纳米乳液（水包油乳液）的液滴尺寸约为 150 nm，而 LNP 制剂的粒径稍大，约为 165 nm。
然后，研究人员确定了这些制剂的生物制药特性，并与油性溶液进行了比较。他们发现 LNPs 提供了zui好的真皮渗透效率、掺入的活性成分的化学稳定性以及 显着的皮肤水合作用和皮肤携带特性。LNPs 是能在皮肤上形成隐形贴片的配方。
图1. LN经皮应用后形成“隐形贴片”过程
结论
与经典配方相比，脂质纳米粒子的优势：增强了化学不稳定活性化合物的化学稳定性，并且由于形成隐形贴片，进而改善并形成更持久的皮肤水合作用，也改善了亲脂性化合物的皮肤渗透，在这项研究中得到证实。数据证实：脂质纳米粒子确实可以在一种配方中结合所有这些有益特性。得出的结论是：NLC是皮肤药物产品的一种优越的配方方案，它同时结合了有效的药物输送和皮肤携带（一种被称为“高级角膜疗法”）。
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Reference：
[1]. Wiemann, S., Keck, C.M. Are lipid nanoparticles really superior? A holistic proof of concept study. Drug Deliv. and Transl. Res. (2021). https://doi.org/10.1007/s13346-021-01021-5