胆固醇-雷帕霉素(CHOL-Rapamycin,Rapamycin-CHOL)
中文名称:胆固醇-雷帕霉素
英文名称:CHOL-Rapamycin,Rapamycin-CHOL
性质与应用
胆固醇-雷帕霉素(CHOL-Rapamycin,Rapamycin-CHOL)是一种通过共价连接胆固醇与 雷帕霉素(Rapamycin, RAPA) 构建的脂质药物衍生物。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
雷帕霉素是一种大环内酯类免疫抑制剂和 mTOR 抑制剂,广泛用于器官移植排斥反应预防以及某些癌症的治疗。胆固醇是一种天然甾体分子,具有疏水性,可嵌入脂质双层或脂质纳米载体中,提高疏水药物的体内稳定性和纳米粒子自组装能力。通过胆固醇修饰,雷帕霉素的水溶性和生物利用度得以改善,同时可通过脂质体、纳米粒子或胶束等载体实现体内控释与靶向递送。
物理化学性质方面,CHOL-Rapamycin 为疏水性分子,分子量较高,疏水尾部为胆固醇结构,雷帕霉素部分保持大环内酯活性。该分子在水中溶解性有限,但可通过有机溶剂溶解并制备成纳米颗粒或脂质体。自组装性能良好,可在水溶液中形成脂质纳米颗粒或胶束,粒径一般在 50–200 nm 范围内,具有稳定的分散性和载药能力。胆固醇尾部可与载体脂质层融合,提高药物封装率和膜稳定性;雷帕霉素部分在纳米颗粒内保持活性,并可实现缓释效果。
功能上,CHOL-Rapamycin 兼具 药物载体整合、免疫抑制及抗肿瘤作用、纳米载体优化及控释功能。胆固醇修饰使其能够嵌入脂质体或纳米颗粒膜,提高体内稳定性和药物封装效率;雷帕霉素保留免疫抑制和 mTOR 阻断功能,实现对免疫反应和肿瘤细胞增殖的调控。通过脂质载体封装,可延长体内循环半衰期、降低非特异性分布,提高局部药物浓度和治疗效果。
应用方面,CHOL-Rapamycin 在 纳米药物递送系统、靶向肿瘤治疗、免疫调控、脂质体和胶束载药、缓释制剂及精准药物递送研究 中具有重要价值。在肿瘤治疗中,可通过胆固醇修饰将雷帕霉素稳定嵌入脂质载体,实现纳米颗粒递送至肿瘤组织,改善雷帕霉素的体内分布,增强疗效并降低全身毒性。在免疫调控研究中,CHOL-Rapamycin 可通过控释纳米体系调节局部免疫微环境,减少系统性免疫抑制副作用。此外,其疏水性和自组装特性为制备可控释放载体和多功能纳米平台提供了便利。
总之,CHOL-Rapamycin 是一种 将雷帕霉素的药理活性与胆固醇的脂质嵌入特性整合的功能性分子,适用于脂质载体、纳米胶束和控释系统构建。其双重功能设计不仅改善了雷帕霉素的溶解性和生物利用度,还提供了纳米载体优化和靶向递送的手段,为免疫调控、肿瘤治疗及精准药物递送研究提供了广阔的应用前景。

以上资料来自小编hyy,仅用于科研
【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
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