Retatrutide（瑞他鲁肽）是由礼来公司研发的一种首创型（first-in-class）周制剂三重激素受体激动剂。作为一种含有39个氨基酸的单分子多肽药物，它能同时激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰高血糖素（Glucagon）受体。该药物目前尚处于全球III期临床研究阶段，但已于2025年12月在中国获得针对代谢相关性脂肪性肝病的临床默示许可。
其核心作用机制与结构特点包括：
（1）三重受体协同激活：Retatrutide是单一分子，可同时激活GLP-1R、GIPR和GCGR。GLP-1通路主要负责抑制食欲、延缓胃排空；GIP信号能改善胰岛素敏感性、优化脂质分布；GCGR通路则促进肝脏能量消耗与脂肪氧化。三者互补，实现对能量摄入、代谢效率和消耗的全方位调控。
Structural insights into the triple agonism at GLP-1R, GIPR and GCGR manifested by retatrutide
（2）卓越的减重效能：其减重效果刷新临床纪录。II期研究显示，48周治疗可使肥胖患者平均体重减轻24.2%。2025年12月公布的III期TRIUMPH-4试验数据显示，在伴有膝骨关节炎的肥胖患者中，68周治疗可使最高剂量组（12毫克）平均减重达28.7%（约71.2磅/32.3公斤），显著超越现有疗法。
（3）优化的身体成分改善：研究证实，Retatrutide减去的体重中绝大部分（约83%）为脂肪组织，能有效保留瘦体重（肌肉），有助于维持基础代谢率，避免传统减重可能带来的肌肉流失问题。
（4）多肽分子结构：Retatrutide是一种由39个氨基酸组成的合成多肽，分子量约为4731.33 Da，其序列经过优化以实现对三种受体的平衡活性。
Retatrutide不仅重塑了体重管理的疗效“天花板”，更代表了代谢疾病治疗从“单靶点控制”向“多靶点协同、全身获益”范式转变的核心。
Retatrutide的科研应用与临床前景
肥胖与体重管理
Retatrutide是迄今为止在临床试验中显示减重幅度最大的药物。III期TRIUMPH项目正在全面评估其在单纯性肥胖、伴有合并症的超重等广阔人群中的疗效与安全性。其强大的减重能力尤其适用于体重指数（BMI）较高或伴有严重肥胖相关并发症、需要大幅减重的患者群体。
2型糖尿病与血糖控制
作为GIP/GLP-1双重激动剂的迭代，Retatrutide在2型糖尿病患者中展现出优异的降糖和减重双重功效。其III期临床项目也专门设置了针对2型糖尿病的试验分支，旨在全面评估其对血糖、体重及心血管代谢指标的综合改善作用。
代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD）
临床研究显示，Retatrutide能显著降低肝脏脂肪含量。在一项试验中，48周治疗后患者的肝脂肪含量平均减少约80%，同时伴随肝酶（ALT、AST）水平显著下降，为MASLD提供了极具潜力的药物治疗新选择。
肥胖相关并发症（OSA与骨关节炎）
Retatrutide的临床开发采用了创新的“篮子试验”设计，同步评估其对肥胖常见并发症的疗效。
l 膝骨关节炎（OA）：TRIUMPH-4试验证实，Retatrutide在显著减重的同时，能大幅缓解膝关节炎疼痛、改善身体功能。12毫克剂量组患者的疼痛评分平均改善约76%，超过八分之一的患者在治疗结束时疼痛完全消失。
l 阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）：TRIUMPH项目正在评估Retatrutide对OSA患者呼吸暂停低通气指数（AHI）的改善作用，探索通过减重治疗这一并发症的潜力。
心血管代谢风险改善
临床试验数据显示，Retatrutide能够降低多项心血管风险标志物，包括非高密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯、高敏C反应蛋白（hsCRP），并在最高剂量下显著降低收缩压。
肿瘤研究中的新兴探索
临床前研究表明，Retatrutide通过改善肥胖相关的代谢紊乱，可能影响肿瘤微环境。例如，在肥胖相关的三阴性乳腺癌模型中，它显示出抑制肿瘤生长和增强化疗疗效的潜力。这为肥胖与癌症关联的机制研究开辟了新视角。
从临床证据到市场格局，礼来的创新管线正在重塑肥胖治疗版图。Retatrutide的突破性数据不仅巩固了其在GLP-1受体激动剂领域的领导地位，更通过三重激素协同机制开辟了新赛道。随着更多III期试验结果在2026年陆续公布，包括针对睡眠呼吸暂停、脂肪肝等肥胖共病的研究，礼来有望将减重药物的应用边界扩展至更广泛的代谢性疾病领域。然而，这些令人振奋的进展也伴随着重要警示：高达23%的体重降幅可能引发营养不良风险，膝痛缓解的机制仍需深入阐释，而感觉异常等新型副作用的长期影响尚待观察。这些科学挑战与临床机遇的交织，正推动着肥胖医学从单纯体重管理向系统性代谢调控的范式转变。
Retatrutide目前已在包括中国在内的多国获得多项临床默示许可，正在全球范围内开展大规模的III期临床试验，其全面的疗效与安全性数据预计将在2026年陆续公布。该分子不仅是极有前景的候选药物，也是研究多靶点代谢调控机制的宝贵科研工具。
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