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长沙上禾生物科技有限公司

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兽药知识 | 穿心莲在兽医临床上的研究和应用进展

发布日期:2021/7/22 18:26:11发布人:长沙上禾生物科技有限公司

穿心莲[Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees]为爵床科穿心莲属植物,别名榄核莲、一见喜、印度草、斩蛇剑、苦草、四方草、圆锥须药草等。原产于印度,我国华南、西南、华东等地均有栽培,其味苦,性寒,归肺、胃、大肠、小肠经,具有清热解毒,消肿止痛、抗菌及抗癌作用。

一、穿心莲的化学成分研究

穿心莲的化学成分主要为内酯类和黄酮类。

内酯类主要含于穿心莲叶中,成分主要有:脱氧穿心莲内酯(Deoxyandrographolide,又称穿心莲甲素),穿心莲内酯(Angrographolide,又称穿心莲乙素),新穿心莲内酯(Neoandrographolide,又称穿心莲丙素),14-脱氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(14-Deoxy-11,12-dideoxyhydro-andrographolide,又称脱水穿心莲内酯或穿心莲丁素),14-去氧穿心莲内酯甙,脱氧穿心莲内酯-19-β-D葡萄糖甙,14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯,14-去氧-11-氧化穿心莲内酯及穿心莲宁。国外尚分得高穿心莲内酯。

黄酮类化合物主要含于穿心莲根中,系多甲氧基黄酮,成分主要有:5-羟基-7,8,2/-三甲氧基黄酮,5,2/-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮,5-羟基-7,8,2/,3/-四甲氧基黄酮,5-羟基-7,4/-二甲氧基黄酮等。

近年来国内外学者相继从穿心莲中分得多种黄酮类活性成分:2-羟基-2,4/,6/-三甲氧基黄酮,5,7,2/,3/,4/-五甲氧基黄酮,5,2/,6/-三羟基-7-甲氧基黄酮及穿心草[SA]酮(1,6-二羟基-3,5-二甲氧基黄酮)等。从叶中也分得2种黄酮类成分:千层纸素A(5,7-二羟基-6-甲氧基黄酮),汉黄芩素(5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮)。穿心莲根黄酮类成分具有独特的结构特征:母核上均有2-4个甲氧基;大多在C2位上有取代基;在C5、C7、C8位均有取代基,这些特征表明其可能有强烈的生理活性。此外,穿心莲还含有蛋白质、多种维生素等营养物质以及穿心莲烷、穿心莲蜡、穿心莲甾醇、氯化钾、氯化钠、生物碱(0.6%)等多种化学成分,全草内酯在2%~5%左右。

二、穿心莲的药理作用研究

(一)抗菌作用

穿心莲对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都表现出不同程度的敏感性。郁建生等(1995)采用纸片抑菌法进行抑菌试验表明,穿心莲针剂对禽巴氏杆菌、鸡白痢沙门氏菌、鼠伤寒沙门氏菌、猪丹毒杆菌、猪大肠杆菌有不同程度的抑制作用。卢炜等(2003)研究表明,100%穿心莲浸出液滤纸片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌有明显的抑制作用。王莉娟等(2003)采用管碟法进行体外抑菌研究表明,穿心莲注射液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、滕黄八叠球菌、绿脓杆菌有明显的抑制作用。刘如玉等(2004)试验表明,穿心莲对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌有明显的抑制作用,MIC≤0.0625克/毫升。由脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS)单钾盐制成的穿琥宁注射液以琼脂平板法对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌有抑制作用。穿心莲水煎剂对细菌性痢疾、钩端螺旋体、肺炎球菌等有一定抑制作用。此外,穿心莲水提物(50~200毫克/毫升)对衣原体的生长具有直接抑制作用,特别在200毫克/毫升浓度时抑菌率达93%。

(二)抗炎作用

穿心莲中的内酯成分具有明显的抗炎作用,能抑制急性炎症早期的毛细血管通透性增高,改善渗出、水肿状况。穿心草[SA]酮(简称CX)对二甲苯致小鼠耳肿胀、乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加,鸡蛋清致大鼠足趾肿胀,三种急性炎症有明显的抑制作用。其抗炎作用机理研究表明,CX能显著降低炎症组织中PGE2的含量,说明其能够抑制PG合成释放及其致炎活性。穿心莲胶囊(0.25、0.75、2.25克/公斤 p.o.)对大鼠蛋清、角叉菜足趾注射的致炎模型均有明显抗炎作用,于30分钟开始起效,可维持8小时之久,三种剂量间存在量效关系,其中大剂量组作用略强于阿斯匹林。穿心莲内酯1克/公斤灌服及穿琥宁注射液125~250毫克/公斤皮下或腹腔注射,对二甲苯、组织胺、醋酸等所致的小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高、大鼠蛋清性足肿及巴豆油性肉芽囊渗液均有显著抑制作用,显示其抗炎活性。穿心莲内酯能够抑制嗜中性粒细胞产生活性氧H2O2、O2-及嗜中性粒细胞的粘连和迁移。

(三)抗病毒作用

穿心莲中的穿心莲内酯等具有抗病毒作用,对多种病毒均有良好效果。穿心莲内酯可拮抗香港病毒(HKV)、埃博拉病毒(EB-OV)和呼吸道合胞病毒(RSV)。体外实验显示,脱水穿心莲琥珀酸单酯(DASM)对HIV-1和HIV-2均有抑制作用。含0.5%精制穿心莲内酯的病毒净滴眼液对单纯疱疹病毒Ⅰ型、腺病毒7型有灭活作用。50毫克/毫升的穿琥宁注射液能明显抑制甲1、甲3型流感病毒感染诱导狗肾传代细胞(MDCK)的细胞凋亡。

(四)抗肿瘤作用

陈平圣等(1991)通过将穿心莲加到肿瘤细胞培养基的实验得出结论,穿琥氯酸对肿瘤细胞的生长有抑制作用。孙振华等(2001)研究表明,穿心莲内酯与硫酸氢钠制备的莲必治注射液(LBZ)在体外研究与动物实验均证明对胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等有确切抗癌作用。穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATV-111具有抑制作用,脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。莲必治并用生物、化学疗法对体内肿瘤生长抑制有显著增强效应,抑瘤率达92.12%(P<0.01);能明显延长荷瘤鼠的生存时间,有明显保护胸腺、恢复脾损伤的作用,使荷瘤鼠脾、胸腺指数恢复正常水平。李玉祥等(1999)测试出穿心莲提取物对人肝癌细胞株HepG2有明显的细胞增殖抑制作用,且其作用强度随药物浓度的增加而增强。另外,1983年有报道穿心莲能提高机体对肿瘤细胞的免疫作用。

(五)解热作用

穿心莲内酯具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用。对于伤寒、副伤寒菌苗所致发热的家兔或2,4-二硝基苯酚所致发热的大鼠有一定的解热作用,对同时感染肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间,减弱体温上升程度。穿心莲内酯30毫克/公斤对注射Brewers酵母引起的直肠温度升高没有明显的解热作用,而在剂量100毫克/公斤、300毫克/公斤时口服穿心莲内酯3小时后有明显的解热活性,并维持6小时。穿心莲内酯高剂量解热活性与阿斯匹林(300毫克/公斤,p.o)相当。

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