在向Sprague-Dawley大鼠静脉内推注单剂量10mg / kg后,TMC353121的血浆药物浓度 - 时间曲线表现出多室药代动力学。平均血浆药物浓度在给药后的最初几小时内迅速下降,然后更缓慢,半衰期为约12小时,如在给药后8和24小时之间的曲线的最后部分所确定的。 TMC353121可迅速从血浆中消除(CL = 8.6升/ h / kg)并广泛分布(Vss = 55升/ kg)[2]。 TMC353121以2.5mg / kg或0.25mg / kg静脉内给药一次。在不同时间点在肺组织,血清和BAL液中测定药物水平。 TMC353121遵循多室药代动力学,静脉注射后小时血清中快速衰减,随后衰减较慢。从血液中迅速清除药物,24小时后血液水平非常低。肺浓度远高于血清浓度,在BAL液中,药物在注射后8小时刚好高于检测限。治疗后5天仍可在肺部检测到极低的药物水平[3]。