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MedBio脉铂医药

主营产品:抑制剂、荧光探针、2'3'-cGAMP 、Cy3-dCTP、C11 BODIPY 581/591等等

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【脉铂医药】MedBio|857066-90-1|TMC353121合成路线

发布日期:2021/10/12 15:34:59发布人:MedBio脉铂医药

1、产品物理参数:

常用名

TMC353121

英文名

TMC353121

CAS号

857066-90-1

分子量

558.71400

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C32H42N6O3

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

TMC353121显示针对A组和B组RSV以及具有相同效力的一组临床分离株的活性[1]。 TMC353121是一种有效的体外RSV融合抑制剂。 TMC353121对野生型RSV(LO株)具有活性,HeLaM细胞中50%有效浓度(EC50)为0.07 ng / mL [2]。

体内研究

在向Sprague-Dawley大鼠静脉内推注单剂量10mg / kg后,TMC353121的血浆药物浓度 - 时间曲线表现出多室药代动力学。平均血浆药物浓度在给药后的最初几小时内迅速下降,然后更缓慢,半衰期为约12小时,如在给药后8和24小时之间的曲线的最后部分所确定的。 TMC353121可迅速从血浆中消除(CL = 8.6升/ h / kg)并广泛分布(Vss = 55升/ kg)[2]。 TMC353121以2.5mg / kg或0.25mg / kg静脉内给药一次。在不同时间点在肺组织,血清和BAL液中测定药物水平。 TMC353121遵循多室药代动力学,静脉注射后小时血清中快速衰减,随后衰减较慢。从血液中迅速清除药物,24小时后血液水平非常低。肺浓度远高于血清浓度,在BAL液中,药物在注射后8小时刚好高于检测限。治疗后5天仍可在肺部检测到极低的药物水平[3]。

 

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