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Azido-PEG5-Ala-Ala-Asn-PAB,叠氮-五聚乙二醇-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-对氨基苄醇

发布日期:2026/3/30 20:09:05发布人:陕西星贝爱科生物科技有限责任公司阅读量:16

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叠氮基-五聚乙二醇-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺

2026-01-24

Azido-PEG5-Ala-Ala-Asn-PAB 是一种多功能化学试剂,在抗体-药物偶联物(ADC)合成、智能药物递送系统以及生物标记研究中具有重要价值。

一、基本信息

  • CAS号:2055048-54-7

  • 分子式:C30H48N8O11

  • 分子量:696.8

  • 外观:白色或微黄色粉状制剂

  • 溶解性:在有机溶剂(如DCM、DMF、DMSO、THF等)和水中均具有良好的溶解性

结构式:
image.png

二、化学结构与组成

  • 叠氮基团(Azido):位于分子末端,具有高反应活性,可通过“点击化学”(如铜催化叠氮-炔环加成反应,CuAAC)与炔基修饰的分子高效偶联,实现多功能修饰和靶向改造。

  • PEG5链:由五个乙二醇单元组成的聚乙二醇链,提供水溶性和柔性结构,提高分子在生物体系中的分散性和稳定性,同时减少非特异性结合和沉淀风险。

  • 二肽(Ala-Ala)和天冬酰胺(Asn)残基:提供酶可切割位点,如溶酶体蛋白酶识别位点,用于药物释放或生物可降解系统。

  • 对氨基苯甲酸(PAB)基团:作为自消除型连接臂,在前端三肽被酶切割后,PAB片段发生快速自解离反应,释放出下游负载的活性药物或分子。

三、应用

  • ADC合成:Azido-PEG5-Ala-Ala-Asn-PAB可作为药物连接臂,实现抗体与药物的高效偶联及可控释放。抗体部分实现靶向识别,三肽-自消除结构保证药物在进入细胞后被精准释放,从而增强疗效并降低系统毒性。

  • 智能药物递送系统:该分子可用于构建带有智能释放机制的纳米平台,如脂质体、聚合物纳米颗粒或水凝胶等。在肿瘤微环境(富含特定蛋白酶)中释放药物,提高治疗的选择性。

  • 生物标记研究:PAB的自消除特性可结合荧光团或成像探针,实现“开关型”信号探针。在未切割前信号被屏蔽,酶切割后信号释放,实现高特异性成像。

四、储存条件

  • 建议储存在-20℃或更低的温度下,以保持其稳定性和活性。

  • 避免反复冻融,以免影响分子的结构和功能。

  • 在使用过程中,应严格遵守化学实验室的安全规范,佩戴适当的防护装备(如手套、护目镜等)。避免直接接触皮肤和眼睛,如不慎接触,应立即用大量清水冲洗,并寻求医疗帮助。

关于我们:

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