关键词苦杏仁苷；口服液；脑血管疾病
苦杏仁为历版中国药典一直收载的中药，对苦杏仁及其制剂的研究已有将近200年的历史。苦杏仁一贯为降气平喘止咳、润肠通便之中药配方选用，单独以苦杏仁命名的制剂为数极少，如苦杏仁止咳糖浆。国外研究表明苦杏仁的主要成分苦杏仁苷对T淋巴细胞有调节作用，因而具有一定抗肿瘤功效 l 。至今为止，对苦杏仁苷在心脑血管方面的研究仍然较少。笔者曾将大鼠脑右额颞叶，快速冰冻切片进行细胞色素氧化酶孵育染色，结果表明苦杏仁苷有明显提高脑缺血状态下细胞色素氧化酶活性作用。在此基础上，我们配制苦杏仁苷口服液试用于脑缺血损伤的病人，收到初步效果。
1 方法
1．1 苦杏仁的炮制 无论是炮制还是提取，本研究的目标是杀酶保苷。因此，综合文献的多种炮制方法，我们选定中国药典(2005版一部附录ⅡD)药材炮制通则中焯的和炒相结合的炮制方法。具体操作为，先埠：取净药材投入10倍量沸水中，翻动约5—10 min，使种皮由皱缩至舒展，捞出，凉水稍泡，搓去种皮，干燥；后炒：取焊品置热锅中，不断翻搅，用文火炒至表面微黄，种仁饱胀，有爆裂声，出香气约7 min，取出，放凉。我们也尝试过微波炮制法，少量药材效果也很好，但如果量大可能涉及设备受热不均匀等问题，难以大批量生产。
1．2 苦杏仁苷的提取文献方法很多 ，通过实践比较，我们认为采用热压榨法为宜H)。将炮制品经热压榨除去油脂，所得苦杏仁粕用热乙醇提取2次，合并提取液，苦杏仁苷溶解于热乙醇中，减压回收乙醇，浓缩液冷却后苦杏仁苷可沉淀析出。过滤，粗品用冷乙醇洗涤除去杂质，即得苦杏仁苷成品。
1．3 苦杏仁苷口服液的配制 取苦杏仁苷适量蒸馏水溶解，制成每l0 ml含苦杏仁苷250 mg口服制剂。
2 苦杏仁苷抗脑缺血的临床初探选择颈内动脉系统缺血性脑血管患者6O例，其中男28例，女22例。所有病例均经CT／MRI证实，随机平均分为A、B两组。按1986全国脑血管会议评分方法进行评分。两组病人的既往史评分，并发症评分、治疗前临床评分、治疗前血粘度、治疗前血球积压、治疗前血小板聚集和两组年龄分布均无显著差异(P>0．05)。A组接受口服苦杏仁苷制剂，每次l0 ml，每天3次；B组接受口服爱维治，每次2片，每天3次。治疗4周和6周后进行临床效果评价，疗效评价标准：基本痊愈，功能缺损减少9l一100％，病残程度为0一l级；显著进步，功能缺损减少46—90％ ，病残程度为1—3级；进步，功能缺损减少率18—45％；无变化，功能缺损减少率0一l7％；恶化，功能缺损增加。结果表明，治疗4周后，基本痊愈者，A、B两组各为5例和4例；显著进步者，A、B两组各为1l例和l2例；进步者，A、B两组各为9例和8例；无变化者，A、B两组各为5例和6例。治疗6周后，基本痊愈者和显著进步者，A、B两组各为25例和26例，显著效率各为83．3％和86．7％(P>0．05)。两组病人均未出现恶化者。治疗过程未发现任何不良反应。
3 讨论
目前，治疗脑缺血相关疾病的最有效药物之一是小牛血精提取物爱维治，能促进缺氧细胞对氧和葡萄糖的提取与利用，改善能量代谢，还有抗血栓形成和促进愈合作用。苦杏仁苷能明显提高脑缺血状态下细胞色素氧化酶的活力，改善能量代谢，延长细胞生存时间，促进组织细胞代谢及功能恢复和组织修复。苦杏仁苷与爱维治一样，属于一种脑细胞代谢赋活剂。因此，临床效果观察中，把爱维治作为阳性对照物是恰当的。
苦杏仁制剂用于治疗脑缺血疾病尚在尝试，对制剂的工艺过程研究也需进一步深入，由于苦杏仁苷遇酶可水解产生有毒物氢氰酸，这种酶存在苦杏仁种子中，可通过制备工艺不断探索杀酶方法。但口服液进入消化道后，部分苦杏仁苷可被肠道微生物水解，产生毒性物质致使口服剂量无法加大，影响疗效。今后的主攻方向是如何避免苦杏仁苷被水解，也为危重无法口服的病人提供静脉给药途径，使药物能发挥更大作用。
参 考文 献
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杜仲提取物 绿原酸 金银花提取物 苦杏仁苷 枇杷叶提取物-熊果酸 大花紫薇提取物-科罗索酸
淫羊藿苷 二氢杨梅素 獐牙菜苦苷 杨梅素 10-羟基喜树碱 7-乙基-10羟基喜树碱
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