雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇，是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物，与雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分，难溶于水，易溶于甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。具有抗炎及免疫抑制作用，10μg/kgsc，连续10d，可减轻巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀;0.05～1μg/ml体外试验，对羊红细胞膜有稳定作用;75，150mg/kgsc，连续7d，明显提高大鼠血清总补体含量，抑制大鼠初次免疫反应的溶血素抗体形成，对再次免疫反应的溶血素抗体形成无明显抑制;150μg/kgig，连续7d。对小鼠腹腔吞噬细胞吞噬功能有一定程度的抑制作用。300μg/kgsc，连续15d，对巴豆油诱发小鼠耳廓肿胀有抑制作用;75，150μg/kgsc，连续14d，对大鼠角叉菜胶性足跖肿胀有抑制作用;0.22～4.44μg/ml浓度于远志醇提物溶血试验结果Chemicalbook，表明对大鼠红细胞膜有保护作用。0.25，1mg/kgip，
明显抑制小鼠抗体产生和分泌(QHS法)，50，500ng/ml浓度，明显抑制T、B细胞的增殖反应，体外试验，5，50，500ng/ml及体内给药0.5，0.75，1mg/kgip，均明显抑制小鼠脾细胞IL-2的产生。0.1～1μg/ml体外试验，能抑制ConA诱导的小鼠淋巴细胞增。0.5～10μg/L浓度可抑制单向混合淋巴细胞培养(MLC)，5，10μg/L浓度所诱导出的混合淋巴细胞经60Co照射后，可抑制第2次MLC，表明雷公藤内酯可以诱导抑制性T细胞(Ts);0.12～0.5mg/kgip，可显著抑制DNFB致小鼠DTH，0.25，0.5mg/kg，使小鼠脾细胞IL-2分泌活性受抑制，对大剂量环磷酰胺致DTH反应增高，亦具抑制作用;0.25mg/kg，可降低小鼠胸腺Th/Ts细胞比值，实验结果表明雷公藤内酯具免疫抑制作用，其机理可能与抑制Th细胞和IL-2分泌活性及诱导Ts细胞有关。