雷公藤（tripterygium wilfordiiHook.f.）主要生长在中国东南部和南部，为卫矛科雷公藤属植物。最早药用记录于《滇南本草》，历史上，其水煎剂或干根皮的捣碎形式被广泛用于治疗寒战、发热、水肿和痈肿。目前，雷公藤片、雷公藤多苷片等已广泛用于治疗类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis，RA）、系统性红斑狼疮（Systemic lupus erythematosus，SLE）、强直性脊柱炎（ankylosing spondylitis，AS）、克罗恩病（Crohn's disease，CD）、银屑病（psoriasis）、人类器官移植排斥。
雷公藤红素（Celastrol）属于木栓烷型五环三萜类化合物，是个从雷公藤的根皮中分离得到的活性化合物。近年来研究表明，雷公藤红素具有良好的抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗氧化、抗肥胖等药理活性，其在2007年被《Cell》列为最有可能发展为药物的５个天然产物之一。2015年，哈佛医学院LIUJ等研究发现，雷公藤红素可以通过提高大脑对瘦素的敏感度来减少肥胖小鼠对食物的摄取，达到抑制饥饿与肥胖的效果。巨大的发展潜力使雷公藤红素备受关注。雷公藤红素在治疗各种疾病方面非常有效，并且可以与许多细胞靶点相互作用，但也存在一些局限性，例如水溶性差、生物利用度低、毒性强，极大地阻碍了其临床应用，引起了药物化学工作者的关注。因此，为了深入了解该领域的成果，并为雷公藤红素进一步研究提供方向，本文对雷公藤红素的结构修饰研究进展及其药理活性研究进展进行总结。雷公藤红素结构见图１。
展望
通过对雷公藤红素近几年结构修饰及生物活性研究进展综述发现，雷公藤红素结构修饰主要为 Ｃ－２９修饰，对于３－ＯＨ及 Ａ／Ｂ环修饰较少。然而雷公藤红素 Ａ／Ｂ环高反应活性很可能是其发挥药理作用的关键，因此有必要对雷公藤红素Ａ／Ｂ环进行进一步研究，或者可进行Ａ／Ｂ环开环反应以得到减毒增效雷公藤红素衍生物，及获得更为全面的构效关系研究。此外，可通过生物转化对雷公藤红素进行结构修饰，可能得到一些化学修饰较难实现的结构修饰衍生物，为 雷公藤红素结构修饰提供新的方向。
研究发现，雷公藤红素具有广泛的药理活性，包括抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、抗肥胖、降血糖等，但与活性相关的具体靶点仍待确定，因此，迫切需要设计与合成雷公藤红素生物活性探针，以进一步确定雷公藤红素相关生物活性作用靶点。而且雷公藤红素毒性仍是限制其成药性研究的主要障碍，相关的毒性机制仍有待考察。降低毒性除结构修饰外，可考虑雷公藤红素纳米颗粒输送系统的研究，改善雷公藤红素的水溶性及降低雷公藤红素的毒性。对雷公藤红素的临床前研究仍需进一步开发，为雷公藤红素的新药开发提供依据。
来源：西北药学杂志 2023年3月第38卷第2期
作者：张丽心，胡晓龙，汪豪
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雷公藤红素
中文名：雷公藤红素
中文别名：南蛇藤素、南蛇藤醇
英文名：Celastrol
英文别名：Tripterin
cas号：34157-83-0
分子式：C29H38O4
结构类型：三萜类
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