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MCE 国际站：Q901 TFA
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-153278A
Synonyms：CDK7-IN-21 TFA
存储条件：4°C，置于氮气中，避潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（置于氮气中，避潮湿）
运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：Q901 (CDK7-IN-21) TFA 是一种选择性强效的 CDK7 抑制剂，IC50 为 10 nM。Q901 TFA 可破坏 MYC 和 E2FTOP1-DPC，并通过抑制 RNAPII 从起始到延伸的转换，增强肿瘤对 TOP1 抑制剂的敏感性。Q901 TFA 可抑制肿瘤生长，并与 TOP1 抑制剂联用时显著增强肿瘤生长抑制效果。Q901 TFA 可用于结肠癌和肺癌等癌症的研究[1]。
体外：Q901 (72-120 h) TFA 可抑制 MCF‑7 乳腺癌细胞的增殖，其半数抑制浓度 IC50 分别为 95 nM (72 h)、16 nM (96 h)和 5 nM (120 h)[1]。 Q901 (100 nM, 1-24 h) TFA 可将 CDK7 锚定在启动子近端区域，降低染色质结合型 RNAPII 及其 Ser5/Ser2 磷酸化水平，并下调 MYC/E2F 驱动的转录程序[1]。 Q901 (10-1000 nM, 24-72 h) TFA 下调 DNA 损伤修复 (DDR) 相关基因表达，提高 p‑H2AX 水平，在 MCF‑7 细胞中诱导 DNA 损伤累积[1]。 Q901 (1 μM, 24 h) TFA 可降低 TPT (1 μM, 0.5-2 h) 诱导产生的 TOP1‑DPC 的泛素化水平，并延长 MCF‑7 细胞中 TOP1‑DPC 的稳定性[1]。 Q901 TFA 与 Topotecan (HY-13768)、T‑DXd (HY-138298) 及 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 联合使用，可协同抑制 H82、DMS53 小细胞肺癌细胞、HCT116 结肠癌细胞以及 H292 肺癌细胞的增殖[1]。
体内：Q901 (10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，30 天) TFA 可抑制 HCT116 结肠癌异种移植小鼠体内的肿瘤生长，与 T-DXd (10 mg/kg，静脉注射，第 0 天单次给药) 联用后可显著增强肿瘤生长抑制作用 (TGI = 102%)，实现持续的肿瘤抑制[1]。 Q901 (3-10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，30 天) TFA 可抑制 H292 肺癌异种移植小鼠体内的肿瘤生长，与 Sacituzumab govitecan (3-10 mg/kg，静脉注射，第 1 天和第 8 天给药) 联用后可显著增强肿瘤生长抑制作用[1]。
IC50 & Target：CDK7 10 nM (IC50)
热销产品：D-Glutamine | Netarsudil (dimesylate) | JI-101 | Dihydroergotoxine (mesylate) | Afzelin
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Jung H, et al. Sensitizing tumor response to topoisomerase I antibody drug conjugate by selective CDK7 inhibition. bioRxiv [Preprint]. 2025 Nov 25:2025.11.23.690049.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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