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MCE 国际站：Pictilisib dimethanesulfonate
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-20180
CAS：957054-33-0
Synonyms：GDC-0941 dimethanesulfonate; GDC-0941 2 MeSO3H salt
纯度：99.72%
存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC50 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
生物活性：Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 p110β 具有适度的选择性 ( 11 倍）和 p110γ（25 倍）。 IC50 和目标：IC50：3 nM (PI3Kα)，3 nM (PI3Kδ)[5] 体外： Pictilisib (GDC-0941)与单药治疗相比，RP-56976 在乳腺癌细胞系中降低了 80% 或更多的肿瘤细胞活力。 GDC-0941 在 Hs578T1.2（PI3Kα 野生型）、MCF7-neo/HER2（PI3Kα-突变体）和 MX-1（PTEN 无效）肿瘤模型中抑制 Akt 磷酸化和 Akt 信号通路的下游靶标，例如 pPRAS40 和 pS6 . Pictilisib (GDC-0941) 缩短细胞凋亡前 RP-56976 诱导的有丝分裂停滞时间[1]。 Pictilisib (GDC-0941) 在两种 ZD1839 耐药的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 A549 和 H460 中显示出高效的抗肿瘤活性。 Pictilisib (GDC-0941) 与 U0126 联合使用可高效诱导细胞生长抑制、G0-G1 期阻滞和细胞凋亡。具有 PIK3CA 激活突变的 H460 细胞对 Pictilisib (GDC-0941) 的敏感性高于具有野生型 PIK3CA 的 A549 细胞[3]。 Pictilisib (GDC-0941) 降低两种细胞系中的 PI3K 通路活性，表现为 pAK 降低。 Pictilisib (GDC-0941) 显着减少所有细胞在缺氧/缺氧暴露后在培养基中检测到的分泌性 VEGF[4]。 体内： Pictilisib (GDC-0941)（150 mg/kg，口服）在携带 MCF7-neo/HER2 的动物模型中导致肿瘤停滞。 Pictilisib (GDC-0941) 和 RP-56976 在治疗期间导致肿瘤消退，从而增强抗肿瘤反应[1]。 Pictilisib (GDC-0941) 处理的小鼠体内的肿瘤显示出明显的非线性收缩，当 Pictilisib (GDC-0941) 处理停止时，测试组小鼠中的肿瘤再次生长[2]。 GDC-0941Pictilisib (GDC-0941)（25 或 50 mg/kg）可降低荷瘤 eGFP-FTC133 小鼠的肿瘤生长以及 PI3K 和 HIF-1 通路活性[4]。
体外：Pictilisib (GDC-0941) 和 RP-56976 比单药治疗可使乳腺癌细胞系中的肿瘤细胞活力降低 80% 或更多。GDC-0941 可抑制 Hs578T1.2（PI3Kα 野生型）、MCF7-neo/HER2（PI3Kα 突变型）和 MX-1（PTEN 缺陷型）肿瘤模型中的 Akt 磷酸化和 Akt 信号传导的下游靶标（如 pPRAS40 和 pS6）。Pictilisib (GDC-0941) 可缩短 RP-56976 诱导的细胞凋亡前有丝分裂停滞时间[1]。Pictilisib (GDC-0941) 在两种 ZD1839 耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 A549 和 H460 中表现出较高的抗肿瘤活性。 Pictilisib (GDC-0941) 与 U0126 联合使用可有效抑制细胞生长、导致 G0-G1 期停滞和细胞凋亡。PIK3CA 激活突变的 H460 细胞对 Pictilisib (GDC-0941) 的敏感性高于野生型 PIK3CA 的 A549 细胞[3]。Pictilisib (GDC-0941) 可降低两种细胞系中的 PI3K 通路活性，表现为 pAK 降低。Pictilisib (GDC-0941) 可显著降低所有细胞在缺氧/缺氧暴露后培养基中检测到的分泌性 VEGF[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：Pictilisib (GDC-0941) (150 mg/kg，口服) 导致 MCF7-neo/HER2 携带动物模型中的肿瘤停滞。Pictilisib (GDC-0941) 和 RP-56976 在治疗期间导致肿瘤消退，从而增强抗肿瘤反应[1]。经 Pictilisib (GDC-0941) 治疗的小鼠的肿瘤显示出明显的非线性收缩，当 Pictilisib (GDC-0941) 治疗停止时，测试组小鼠的肿瘤再次生长[2]。GDC-0941Pictilisib (GDC-0941) (25 或 50 mg/kg) 降低了 eGFP-FTC133 携带肿瘤小鼠的肿瘤生长和 PI3K 和 HIF-1 通路活性[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：雌性 nu/nu 小鼠皮下接种 MCF7-neo/HER2 或 MX-1 乳腺癌细胞。当肿瘤达到平均体积 200 至 250 mm3 时，将动物按大小匹配并分组，每组 10 只动物。RP-56976 配制在 3% EtOH、97% 盐水中，每周静脉注射一次。Pictilisib (GDC-0941) 配制在 MCT（0.5% 甲基纤维素、0.2% Tween-80）中，每日口服。MAXF1162 是一种 HER2+/ER+/PR+ 患者来源的乳腺癌肿瘤异种移植模型，通过将患者的肿瘤直接皮下植入 NMRI nu/nu 小鼠而建立。计算肿瘤体积。在研究过程中每周记录两次肿瘤大小。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：细胞在 EC50 浓度的 Pictilisib (GDC-0941)、RP-56976 或两者下处理 4 或 24 小时，然后在补充有蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂混合物 1 和 2 的 1×细胞提取缓冲液中裂解。使用 Pierce BCA 蛋白质测定试剂盒测定蛋白质浓度。对于免疫印迹，通过 NuPAGE Bis-Tris 10% 梯度凝胶电泳分离等量的蛋白质，使用 Criterion 系统转移到聚偏二氟乙烯膜上，并用单特异性一抗探测。使用 LI-COR 成像系统 [1] 检测 IRDye 680 或 IRDye 800 红外二抗的特异性抗原-抗体相互作用。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献：
[1]. Wallin JJ, et al. GDC-0941, a novel class I selective PI3K inhibitor, enhances the efficacy of RP-56976 in human breast cancer models by increasing cell death in vitro and in vivo.Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3901-11. Epub 2012 May 14.
[2]. Folkes AJ, et al. The identification of 2-(1H-indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine (GDC-0941) as a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of can
[3]. Wullschleger S, et al. Quantitative MRI establishes the efficacy of PI3K inhibitor (GDC-0941) multi-treatments in PTEN-deficient mice lymphoma.Anticancer Res. 2012 Feb;32(2):415-20.
[4]. Zou ZQ, et al. The novel dual PI3K/mTOR inhibitor GDC-0941 synergizes with the MEK inhibitor U0126 in non-small cell lung cancer cells.Mol Med Report. 2012 Feb;5(2):503-8.
[5]. Burrows N, et al. GDC-0941 inhibits metastatic characteristics of thyroid carcinomas by targeting both the phosphoinositide-3 kinase (PI3K) and hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) pathways.J Clin Endocrinol Metab. 2011 Dec;96(12):E1934-43. Epub 2011 Oct
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
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