MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Ambrisentan

MCE 国际站：Ambrisentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13209

CAS：177036-94-1

中文名称：安倍生坦；安立生坦

Synonyms：安倍生坦; BSF 208075; LU 208075

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

生物活性：Ambrisentan 是一种选择性 ET A 型受体 (ETAR) 拮抗剂。 IC50 和靶标：ETA 受体^[1] 体外： Ambrisentan 是一种内皮素 A 型受体拮抗剂^{[1]。 Ambrisentan 诱导 Nrf2 激活。在缺氧暴露 24 小时后，BMEC 单层细胞的内皮通透性增加，并且与载体对照相比，安立生坦减轻了缺氧诱导的 BMEC 渗漏。当在治疗前用针对 Nrf2[2] 的 siRNA 转染 BMEC 时，这些结果会发生逆转。 体内在安立生坦组中，肝脏羟脯氨酸含量显着低于对照组（18.0 μg/g±6.1 μg/g vs 33.9 μg/g±13.5 μg/g 肝脏，分别为 P=0.014）。通过天狼星红染色估计的肝纤维化和 α-平滑肌肌动蛋白阳性区域（表明肝星状细胞活化）在安立生坦组中也显着降低（分别为 0.46%±0.18% 和 1.11%±0.28%，P=0.0003 ; 和 0.12%±0.08% 对比 0.25%±0.11%，P=0.047）。此外，在安立生坦组中，前胶原-1 和金属蛋白酶组织抑制剂-1 (TIMP-1) 的肝脏 RNA 表达水平分别显着降低了 60% 和 45%。肝脏中的炎症、脂肪变性和内皮素相关 mRNA 表达在各组之间没有显着差异。 Ambrisentan 通过抑制肝星状细胞活化和降低前胶原-1 和 TIMP-1 基因表达来减缓肝纤维化的进展。安立生坦不会影响炎症或脂肪变性[1]。}

体外：安立生坦是一种内皮素 A 型受体拮抗剂[1]。安立生坦诱导 Nrf2 活化。在缺氧暴露 24 小时后，BMEC 单层细胞内皮通透性增加，与载体对照相比，安立生坦可减轻缺氧诱导的 BMEC 渗漏。当在治疗前用针对 Nrf2 的 siRNA 转染 BMEC 时，这些结果会逆转[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：安立生坦组肝脏羟脯氨酸含量显著低于对照组（分别为18.0 μg/g±6.1 μg/g vs 33.9 μg/g±13.5 μg/g liver，P=0.014）。肝纤维化（天狼星红染色评估）和α-平滑肌肌动蛋白阳性面积（提示肝星状细胞活化）在安立生坦组也显著降低（分别为0.46%±0.18% vs 1.11%±0.28%，P=0.0003；和0.12%±0.08% vs 0.25%±0.11%，P=0.047）。此外，安立生坦组肝脏前胶原-1和组织金属蛋白酶抑制剂-1（TIMP-1）的RNA表达水平分别显著降低60％和45％。肝脏炎症、脂肪变性和内皮素相关mRNA表达在两组之间无显著差异。安立生坦通过抑制肝星状细胞活化并降低前胶原-1和TIMP-1基因表达来减缓肝纤维化的进展。安立生坦不影响炎症或脂肪变性[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 共使用 13 只雄性 FLS-ob/ob 小鼠（年龄 8 周；体重 42.88 g±1.74 g）。在 12 周龄时，将雄性 FLS-ob/ob 小鼠随机分配到安立生坦组（n=8）或对照组（n=5）。使用大小合适的胃管对清醒的动物进行胃内管饲给药。每天下午通过胃管以推注形式口服安立生坦（2.5 mg/kg/天），连续 4 周。对照组给予水。在第 4 周，让动物禁食 4 小时，抽取尾静脉血并测定血糖。4 周后通过戊巴比妥麻醉注射杀死动物，并从右心室采集血液。血浆样本冷冻并储存在 -80°C 下，然后称重肝脏和内脏脂肪，在液氮中速冻，并储存在 -80°C 下。额外的肝脏样本用 10% 缓冲福尔马林固定并嵌入石蜡中进行组织学分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：除非另有说明，每个 BMEC 实验的细胞随机分为 4 组：（1）常氧载体对照（Nx-CTRL）；（2）常氧处理；（3）缺氧（24 小时）对照（Hx-CTRL）和（4）缺氧（24 小时）处理。如前所述，在任何缺氧暴露前 24 小时添加 Nrf2 激活剂。细胞处理包括： Protandim（100 μg/mL）、醋甲唑胺（125 μg/mL）、硝苯地平（7 μg/mL）或安立生坦（40 μg/mL）。此外，一些细胞用 Nrf2 siRNA 处理。在这些实验中，siRNA 在药物处理前 24 小时添加。BMEC 进行 24 小时缺氧暴露的理由是确保细胞在药物预处理（常氧条件下 24 小时）和 24 小时缺氧暴露期间仍保持 siRNA 转染。数据是在三天内从至少三种不同的细胞培养制剂中收集的（n=9）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ETA

热销产品：Isocitric acid  | Acitretin  | Z-Nle-Lys-Arg-AMC (acetate)  | OTSSP167  | Ticlopidine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41.
[2]. Lisk C, et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73.