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MCE 国际站：Diclofenac
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-15036
CAS：15307-86-5
中文名称：双氯芬酸
Synonyms：双氯芬酸
纯度：99.92%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性：Diclofenac 是一种有效的非选择性抗炎剂，可作为 COX 抑制剂，对人类 COX 的 IC50 分别为 4 和 1.3 nM CHO 细胞中的 -1 和 COX-2[1]，绵羊 COX-1 和 COX-2 分别为 5.1 和 0.84 μM[2]。双氯芬酸通过激活半胱天冬酶级联[3]诱导神经干细胞 (NSC) 的凋亡。 IC50 和目标：IC50：4 nM（人 COX-1，在 CHO 细胞中），1.3 nM（人 COX-2，在 CHO 细胞中）[1]，5.1 μM（绵羊 COX-1） , 0.84 μM（绵羊 COX-2）[2] 体外 双氯芬酸有效阻断 COX-1 介导的 U937 细胞微粒体产生前列腺素类化合物， IC50 为 7±3 nM[1]。
双氯芬酸 (1-60 μM; 1 天) 以浓度依赖性方式诱导神经干细胞 (NSCs) 死亡[3]。
双氯芬酸 (10-60 μM; 1 天) 6 小时）增加裂解（激活）caspase-3[3] 的表达。 体内：双氯芬酸（3 mg/kg，bid，持续 5 天）显着增加大鼠粪便 51Cr 排泄，这种作用是在连续 4 天每天两次以 1 mg/kg 给药后，在松鼠猴中也观察到[1]。
双氯芬酸（10 mg/kg；在诱导炎症之前通过口服途径给药）在 Wistar 大鼠体内显示出抗炎活性[1]。
体外：Diclofenac 有效阻断 COX-1 介导的 U937 细胞微粒体产生前列腺素，IC50 为 7±3 nM[1]。 Diclofenac (1-60 μM；1 天) 以浓度依赖性方式诱导神经干细胞 (NSCs) 死亡[3]。 Diclofenac (10-60 μM；1 天) 6 小时) 增加裂解 (激活) caspase-3[3]的表达。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Diclofenac (3 mg/kg，bid，持续 5 天) 显著增加大鼠粪便51 Cr 排泄，并且在给予 1 mg/kg 每天两次持续 4 天后，在松鼠猴中也观察到这种效果[1]。 Diclofenac (10 mg/kg；在诱导炎症之前通过口服途径给药) 在 Wistar 大鼠体内显示出抗炎活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：Human COX-2 1.3 nM (IC50, in CHO cells) Human COX-1 4 nM (IC50, in CHO cells) Ovine COX-2 0.84 μM (IC50) Ovine COX-1 5.1 μM (IC50)
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参考文献：
[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.
[3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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