斑蝥素是从芫青科昆虫斑蝥中提取的一种单萜类抗肿瘤药，通过抑制癌细胞蛋白质、RNA、DNA的合成，从而抑制癌细胞生长，还能增强机体免疫力。
本品对多种动物肿瘤有抑制作用。对小鼠腹水型肝癌细胞的核酸和蛋白质合成有严重的干扰作用，并有使皮肤发疮及刺激骨髓功能的作用。用体外细胞培养技术和3H-胸腺嘧啶核苷释放法检测去甲斑蝥素对人早幼粒白血病细胞株HL-60的细胞毒作用，结果显示：去甲斑蝥素对HL-60的细胞毒作用存在着浓度、时间依赖关系。斑蝥酸钠对小鼠肉瘤S180、子宫颈癌14、艾Chemicalbook氏腹水癌实体型有抑制作用，羟基斑蝥胺对腹水型肝癌网织细胞肉瘤以及肝癌L16细胞、肺癌D6细胞均有抑制作用。斑蝥素可破坏线粒体结构，并影响定位于其上的NADHD及CCO的结构。
通过临床应用效果来看，斑蝥素对原发性肝癌有效，可使病情稳定，生存期延长，部分病例能使肝脏肿块缩小。对肺癌、食管癌、结肠癌及乳腺癌也有一定疗效。但其毒性较大，对消化道及泌尿系统有刺激作用，个别可引起心动过速、手指及面部麻木等。严重消化道溃疡、有出血倾向、心肾功能不全、孕妇忌用。制剂有斑蝥素片、斑蝥素针剂。
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