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Dizocilpine

MCE 国际站：Dizocilpine maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15084

CAS：77086-22-7

中文名称：(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

Synonyms：(+-MK 801 顺丁烯二酸盐; (+-MK 801 Maleate

纯度：99.99%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。

生物活性：Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，在大鼠脑中的 K_d 为 37.2 nM膜。 IC50 和目标：Ki：37.2 nM（大鼠脑膜中的 NMDA 受体）^[1] 体外： [^{3< /sup>H]Dizocilpine maleate 与 NMDA 受体结合，在大鼠大脑皮层膜中的 K_d 为 37.2±2.7 nM[1]。
Dizocilpine maleate 导致由 N-Me-D-Asp[3] 诱导的渐进、持久的电流阻断。
Dizocilpine maleate 逐渐抑制由 NMDA 诱导的电流。 Mg2+ (10 mM) 可防止 Dizocilpine 阻断 N-Me-D-Asp 诱导的电流，即使在 NMDA 存在的情况下长时间应用 Dizocilpine (MK-801) 也是如此。 Dizocilpine 阻断 outside-out 斑块中 NMDA 激活的单通道活性[3]。
马来酸地佐西平 (< 500 μM) 抑制 LPS 诱导的小胶质细胞激活，同时增加 Cox-2 蛋白表达在 BV-2 细胞中。 Dizocilpine (MK-801;<500 μM) 在 BV-2 细胞[4] 中减少小胶质细胞 TNF-α 输出，EC₅₀ 为 400 μM。 体内：在每次 METH 注射前进行地佐西平马来酸盐（MK 801 马来酸盐）(1 mg/kg) 处理可将小鼠纹状体中的 DA 耗竭程度降低 55%。 Dizocilpine (MK 801) (1 mg/kg) 还可减弱 METH 对小鼠纹状体中小胶质细胞激活的影响[4]。
马来酸地佐西平（0.05、0.2 mg/kg，ip ) 在不破坏大鼠的情况下减弱随后的可卡因引发的恢复。马来酸地佐西平（0.2 mg/kg，腹腔注射）在家笼中两次重新激活之前显示对随后的可卡因引发的恢复没有抑制作用[5]。
马来酸地佐西平（0.03、0.1、 0.3 和 1 mg/kg，ip) 在 0.3 和 1 mg/kg 时显着增加小鼠的行走能力，但在 0.03 和 0.1 mg/kg 时没有显着增加[6]。}

体外：[3H]马来酸地佐环平与大鼠大脑皮层膜中的 NMDA 受体结合，Kd 值为 37.2±2.7 nM[1]。马来酸地佐环平可对 N-Me-D-Asp 诱导的电流产生渐进性、持久性阻断作用[3]。马来酸地佐环平可逐渐抑制 NMDA 诱导的电流。Mg2+ (10 mM) 可防止地佐环平阻断 N-Me-D-Asp 诱导的电流，即使在 NMDA 存在下长时间使用地佐环平 (MK-801) 也是如此。地佐环平可阻断外向外贴片中 NMDA 激活的单通道活动[3]。马来酸地佐环平 (BV-2细胞中的Cox-2蛋白表达。马来酸地佐环平 (MK-801；BV-2细胞中400 μM的50 μM)[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Dizocilpine maleate 可用于动物建模，构建精神分裂模型。Dizocilpine maleate (0.2 mg/kg，腹腔注射) 在 SD 大鼠体内的半衰期为 52.31 分钟，AUC 为 3185.48 nM·min，清除率为 34 nM[2]。

动物实验：在为期两天的“重新激活”期间，动物在家中笼子中而不是在 CPP 装置中被注射盐水或 Dizocilpine ((+)-MK 801)，30 分钟后注射可卡因。这样做是为了确定在 CPP 环境中通过可卡因重新激活与可卡因相关的环境的记忆是否是 Dizocilpine ((+)-MK 801) 破坏再巩固能力的必要条件。动物接受预处理、条件、测试和消退，但在可卡因注射（10 mg/kg，腹腔注射）前 30 分钟，动物被注射盐水或 Dizocilpine ((+)-MK 801) (0.20 mg/kg，腹腔注射)，然后在家中笼子中注射。动物留在笼子里，第二天重复重新激活第一天的程序。第二天，在 CPP 盒中对动物进行可卡因引发的恢复测试，无需事先微注射盐水或 Dizocilpine ((+)-MK 801)。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：NMDA Receptor

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参考文献：

[1]. Wong EH, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-Me-D-Asp antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.
[2]. Vardhan Reddy KH, et al. Convergent Strategy to Dizocilpine MK-801 and Derivatives. J Org Chem. 2018 Apr 6;83(7):4264-4269.
[3]. Huettner JE, et al. Block of N-Me-D-Asp-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Feb;85(4):1307-11.
[4]. Thomas DM, et al. MK-801 and dextromethorphan block microglial activation and protect against neurotoxicity. Brain Res. 2005 Jul 19;1050(1-2):190-8.
[5]. Brown TE, et al. The NMDA antagonist MK-801 disrupts reconsolidation of a cocaine-associated memory for conditioned place preference but not for self-administration in rats. Learn Mem. 2008 Dec 2;15(12):857-65.
[6]. Jiang L, et al. Decrease of growth and differentiation factor 10 contributes to neuropathic pain through N-Me-D-Asp receptor activation. Neuroreport. 2017 May 24;28(8):444-450.
[7]. Iijima Y, et al. Modification by MK-801 (dizocilpine), a noncompetitive NMDA receptor antagonist sensitization: evaluation by ambulation in mice. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 1996 Feb;16(1):11-8.