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MCE 国际站：Erdafitinib
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-18708
CAS：1346242-81-6
中文名称：厄达替尼
Synonyms：厄达替尼; JNJ-42756493
纯度：99.66%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
生物活性：Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效且可口服的 FGFR 家族抑制剂；抑制 FGFR1/2/3/4，IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。 IC50 和目标：IC50：1.2 nM (FGFR1)、2.5 nM (FGFR2)、3.0 nM (FGFR3) 和 5.7 nM (FGFR4)[1] 体外： Erdafitinib (JNJ-42756493) 在时间分辨荧光测定中抑制 FGFR1-4 的酪氨酸激酶活性，IC50 值分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。 erdafitinib 对密切相关的 VEGFR2 激酶的抑制效力较低（与 FGFR1 相比效力低 30 倍），IC50 值为 36.8 nM。 Erdafitinib 结合 FGFR1、3、4 和 2，Kd 值分别为 0.24、1.1、1.4 和 2.2 nM。 VEGFR2 的 Kd 值更高，为 6.6 nM。 Erdafitinib 抑制 FGFR1、3 和 4 表达细胞的增殖，IC50 值分别为 22.1、13.2 和 25nM[1]。 体内：在来自具有激活 FGFR 改变的人肿瘤细胞系或患者来源的肿瘤组织的异种移植物中，Erdafitinib 给药产生有效的剂量依赖性抗肿瘤活性，并伴随药效学调节磷酸化 FGFR 和磷酸化 ERK 在肿瘤中的作用[1]。
体外：厄达替尼 (JNJ-42756493) 在时间分辨荧光测定中抑制 FGFR1-4 的酪氨酸激酶活性，IC50 值分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。厄达替尼对密切相关的 VEGFR2 激酶的抑制作用较弱（与 FGFR1 相比，抑制作用低 30 倍），IC50 值为 36.8 nM。厄达替尼与 FGFR1、3、4 和 2 结合的 Kd 值分别为 0.24、1.1、1.4 和 2.2 nM。VEGFR2 的 Kd 值较高，为 6.6 nM。 Erdafitinib 抑制 FGFR1、3 和 4 表达细胞的增殖，IC50 值分别为 22.1、13.2 和 25nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：在来自具有活化FGFR变异的人类肿瘤细胞系或患者来源的肿瘤组织的异种移植中，Erdafitinib给药可产生强效且剂量依赖性的抗肿瘤活性，同时伴有肿瘤中磷酸化FGFR和磷酸化ERK的药效学调节[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：小鼠：携带 SNU-16 人胃癌（FGFR2 扩增）异种移植肿瘤的小鼠口服 0、3、10 或 30 mg/kg 厄达替尼。给药后 0.5、1、3、7、16 和 24 小时收获肿瘤组织和小鼠血浆（每个时间点 3 只小鼠）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：Erdafitinib 溶于 DMSO。用 Erdafitinib（2% DMSO 中浓度从 10 μM 到 0.01 nM）处理 KATO III、RT-112、A-204、RT-4、DMS-114、A-427 和 MDA-MB-453 细胞。孵育 4 天后，使用 MTT 试剂测定细胞活力。在 540 nm 处测定光密度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：FGFR1 1.2 nM (IC50) FGFR2 2.5 nM (IC50) FGFR3 3.0 nM (IC50) FGFR4 5.7 nM (IC50)
热销产品：Methicillin (sodium salt) | Guselkumab | Belumosudil | AU-15330 | DMH-1
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Perera TP, et al. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a functionally selective small molecule FGFR family inhibitor. Mol Cancer Ther. 2017 Mar 24. pii: molcanther.0589.2016.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。