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Ellipticine

MCE 国际站：Ellipticine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15753A

CAS：5081-48-1

中文名称：玫瑰树碱盐酸盐；椭圆玫瑰树碱盐酸盐

Synonyms：玫瑰树碱盐酸盐; NSC 71795 hydrochloride

纯度：99.34%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。

生物活性：Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride 是一种有效的抗肿瘤剂；抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性。 体外实验： Ellipticine (NSC 71795) 是一种有效的抗肿瘤药物，具有多模式作用机制。 Ellipticine (NSC 71795) 的抗肿瘤、诱变和细胞毒性活性的机制被认为是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性。 Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一种模式是通过细胞色素 P450 (CYP) 和过氧化物酶氧化介导的共价 DNA 加合物的形成^[1]。玫瑰树碱 (NSC 71795) 还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂，从而调节其自身的代谢，从而产生遗传毒性和药理作用。用 Ellipticine (NSC 71795) 处理细胞会抑制细胞生长和增殖。这种效应与两种共价玫瑰树碱 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有关^[2]。 体内研究：玫瑰树碱 (NSC 71795) 处理可在多个健康器官（肝脏、肾脏、肺、脾脏、乳房、心脏和大脑）中产生玫瑰树碱衍生的 DNA 加合物和乳腺癌的 DNA。在这些腺癌中产生的玫瑰树碱 (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织中的 2 倍。玫瑰树碱 (NSC 71795) 处理的大鼠肝脏中细胞色素 b₅ 蛋白的诱导表达表明细胞色素 b₅ 可能调节 CYP 介导的玫瑰树碱生物活化和解毒作用（ NSC 71795)^[3]。

体外：Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 是一种有效的抗肿瘤剂，具有多模式作用机制。Ellipticine (NSC 71795) 的抗肿瘤、诱变和细胞毒性活性的机制被认为是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性。Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一种模式是通过细胞色素 P450 (CYP) 和过氧化物酶氧化介导的共价 DNA 加合物的形成[1]。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂，从而调节其自身的代谢，从而产生遗传毒性和药理作用。用 Ellipticine (NSC 71795) 处理细胞会抑制细胞生长和增殖。这种效应与两种共价 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有关[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 处理导致在几个健康器官 (肝脏、肾脏、肺、脾脏、乳房、心脏和大脑) 和乳腺癌 DNA 中产生 Ellipticine hydrochloride 衍生的 DNA 加合物。在这些腺癌中产生的 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织中的 2 倍。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 处理的大鼠肝脏中细胞色素 b5 蛋白的诱导表达表明细胞色素 b5 可能调节 CYP 介导的 Ellipticine hydrochloride 生物活化和解毒作用 (NSC 71795)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

细胞实验：通过 MTT 试验确定玫瑰树碱 (NSC 71795) 的细胞毒性。玫瑰树碱 (NSC 71795) 溶于 DMSO (1 mM) 中，并在培养基中稀释至最终浓度为 0、0.1、1、5 或 10 μM。将指数生长的细胞以每孔 1×104 接种在 96 孔微孔板中。孵育后加入 MTT 溶液，将微孔板孵育 4 小时，并在含有 20% 十二烷基硫酸钠 (SDS) 的 50% N,N-二甲基甲酰胺 (pH 4.5) 中裂解细胞。测量 570 nm 处的吸光度。减去培养基对照的平均吸光度作为背景。对照细胞的活力视为 100%，处理细胞的值计算为对照的百分比。 IC50 值是使用剂量对数反应曲线的线性回归计算得出的[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

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参考文献：

[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.
[2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.
[3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 2014 Dec 25;16(1):284-306.