5-氨基水杨酸

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发货地	安徽
更新日期	2021-05-26

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中文名称:5-氨基水杨酸	CAS:89-57-6
保存条件: 室温	纯度规格: 99%HPLC
产品类别: 医药中间体

中文名	美沙啦嗪(5-氨基水杨酸)
英文名	mesalamine
中文别名	美沙拉嗪 \| 氨水杨酸 \| 5-氨基-2-羟基苯甲酸 \| 2-羟基-5-氨基苯甲酸 \| 马沙拉嗪 \| 美沙拉秦 \| 3-羧基-4-羟基苯胺
英文别名	更多

描述	5-Aminosalicylic acid 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK 信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	PPARγ PAK1 p65
体外研究	5-氨基水杨酸（5-ASA）是PPARγ的特异性激动剂，只有PPARγ而非PPARα或PPARδ诱导p65降解。 5-氨基水杨酸诱导p65蛋白的降解，表明PPARγ的E3泛素连接酶活性。 5-氨基水杨酸还在mRNA水平抑制PAK1，这暗示了独立于PPARγ配体激活的另外机制。 5-氨基水杨酸通过抑制PAK1阻断肠上皮细胞（IECs）中的NF-κB[1]。用不同浓度（10-1000μmol/ L）的5-氨基水杨酸（5-ASA）或尼美舒利预处理12-96小时，以剂量和时间依赖的方式抑制HT-29结肠癌细胞的生长。然而，5-氨基水杨酸或尼美舒利的抑制没有统计学意义。当用不同剂量的5-氨基水杨酸和尼美舒利预处理时，HT-29结肠癌细胞的生长受到剂量依赖性的抑制。组合的5-氨基水杨酸（终浓度100μM）和尼美舒利（终浓度10-1000μM）以剂量依赖性方式抑制HT-29结肠癌细胞的增殖，比相应剂量的尼美舒利更有效。类似地，组合尼美舒利（终浓度100μM）和5-氨基水杨酸（终浓度10-1000μM）也剂量依赖性地抑制这些细胞的增殖，比相应剂量的5-氨基水杨酸更有效[2]。
体内研究	5-氨基水杨酸（5-ASA）在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评价5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用，用50mM的5-氨基水杨酸每天处理植入HT-29结肠癌细胞的SCID小鼠连续21天。在治疗结束时，与仅用GW9662治疗的对照小鼠或小鼠相比，在接受5-氨基水杨酸的SCID小鼠中观察到肿瘤重量和体积减少80-86％。在5-氨基水杨酸处理10天后，已经可检测到5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用。用5mM的5-氨基水杨酸处理的小鼠获得了类似的结果。通过同时腹膜内施用GW9662，在21天完全消除5-氨基水杨酸的抗肿瘤发生作用。因此，观察到的5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于PPARγ[3]。
细胞实验	通过MTT测定法测量细胞抑制效应。用0.25％胰蛋白酶溶液分离HT-29结肠癌细胞5分钟。随后，将细胞接种到96孔板（1×106细胞/孔）上，补充10％FCS并使其附着24小时，然后加入试验化合物（5-氨基水杨酸10,50,100,500），和1000μM;尼美舒利;和它们的组合）。将测试化合物在无血清培养基中稀释。然后将细胞在培养基或不同浓度的药物中孵育48小时，加入20μL在PBS中的MTT溶液（5g / L）。 4小时后，除去各孔中的培养基，加入120μL0.04mM盐酸异丙醇，稍微浓缩10分钟。用ELISA读数器在490nm处测量染料吸收。每个浓度使用5个孔或作为对照组。另一方面，将细胞接种到96孔板（1×10 6个细胞/孔）上并使其附着24小时，然后用试验化合物（5-氨基水杨酸，尼美舒利及它们的组合）处理。最终浓度为100μM。将相同的培养基加入对照组中，然后测量染料摄取。每个测试化合物或对照组使用5个孔[2]。
动物实验	小鼠[3]使用6至7周龄无病原体的BALB / c SCID小鼠。将用GW9662预处理或不处理24小时的人结肠癌细胞（107 HT-29细胞）皮下植入动物的侧腹。细胞接种后两天，通过瘤周注射每天施用5-氨基水杨酸（5或50mM）处理小鼠10或21天。通过每日腹膜内注射GW9662（1mg / kg /天）评估PPARγ在5-氨基水杨酸处理期间的作用。对照组接受盐水而不是5-氨基水杨酸。每周检查小鼠三次以进行肿瘤发展。在10或21天杀死后，计算肿瘤大小和体积。在石蜡包埋之前对肿瘤进行加权以进行组织学检查。
参考文献	[1]. Dammann K, et al. PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2349-60. [2]. Fang HM, et al. 5-aminosalicylic acid in combination with Nimesulide inhibits proliferation of colon carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2007 May 28;13(20):2872-7. [3]. Rousseaux C, et al. The 5-aminosalicylic acid antineoplastic effect in the intestine is mediated by PPARγ. Carcinogenesis. 2013 Nov;34(11):2580-6.

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	380.8±32.0 °C at 760 mmHg
熔点	275-280 °C (dec.)(lit.)
分子式	C7H7NO3
分子量	153.135
闪点	184.1±25.1 °C
精确质量	153.042587
PSA	83.55000
LogP	1.14
外观性状	白色至灰白色粉末
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.691
储存条件	本品应密封于4℃保存。
水溶解性	<0.1 g/100 mL at 21 ºC
分子结构	1、摩尔折射率：39.30 2、摩尔体积（cm3/mol）：102.6 3、等张比容（90.2K）：310.2 4、表面张力（dyne/cm）：83.3 5、极化率（10-24cm3）：15.57

关键字： 89-57-6;5-氨基水杨酸; 美沙拉秦;

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芜湖市汤普森生物科技有限公司位于:“长江巨埠、皖之中坚，云开看树色，江静听潮声”之美誉的安徽芜湖。公司办公地址位于：安徽省芜湖市鸠江区南翔万商商贸物流城一区2A#楼5018(申报承诺).于2018年03月26日在芜湖市鸠江区市场监督管理局注册成立，注册资本为600万元

成立日期	2018-03-26 （7年）	注册资本	600.00万人民币
员工人数	10-50人	年营业额	￥ 500万-1000万
主营行业	中间体,医药中间体,农药中间体,液晶中间体	经营模式	贸易,工厂,定制

芜湖市汤普森生物科技有限公司

非会员

公司成立：7年
注册资本：600.00万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人独资)
主营产品：4-氨基-3-羟基苯甲酸
公司地址：安徽省芜湖市鸠江区沈巷镇振兴西路安徽佰瑞生物工程有限公司办公用房102室

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